L'acyclovir est un médicament antiviral efficace contre les virus de l'herpès simplex (un virus qui endommage la peau et les muqueuses) et le zona (un virus qui provoque des maladies du système nerveux central et périphérique avec l'apparition d'une éruption vésiculaire le long des nerfs sensoriels).
L'acyclovir est un analogue du nucléoside purine désoxyguanidine, un composant normal de l'ADN (acide désoxyribonucléique - une partie intégrante du noyau cellulaire responsable du transfert d'informations héréditaires).
La similitude des structures de l'acyclovir et de la désoxyguanidine permet à l'acyclovir d'interagir avec les enzymes virales, ce qui entraîne une interruption de la reproduction du virus. Après l'introduction de l'acyclovir dans une cellule affectée par l'herpès sous l'influence de la thymidine kinase sécrétée par le virus, l'aïkiclovir est converti en acyclovir monophosphate, qui est converti par les enzymes de la cellule hôte en acyclovir diphosphate. puis dans la forme active, l'acyclovir triphosphate, qui bloque la réplication de l'ADN viral (un mécanisme complexe de division de l'ADN intracellulaire qui entraîne la multiplication des virus). Le médicament agit sélectivement sur la synthèse de l'ADN viral. L'acyclovir triphosphate n'affecte pratiquement pas la réplication de l'ADN de la cellule hôte (cellule humaine).
Lorsqu'il est administré, l'acyclovir n'est que partiellement absorbé (environ 20%). La demi-vie d'élimination (le temps pendant lequel le médicament est retiré) lorsqu'il est pris par voie orale et injecté dans une veine pendant environ 3 heures est excrétée principalement par les reins sous forme inchangée, en partie sous forme de métabolite (produit métabolique). Avec l'insuffisance rénale, la demi-vie augmente de manière significative (jusqu'à 19,5 heures).
Indications pour l'utilisation:
L'acyclovir avec l'herpès empêche la formation de nouveaux éléments de l'éruption cutanée, réduit la probabilité de dissémination cutanée (propagation à travers la peau) et les complications viscérales (complications aux organes internes), accélère la formation de croûtes et soulage la douleur dans la phase aiguë du zona.
L'acyclovir est administré par voie intraveineuse pour les infections causées par le virus de l'herpès simplex chez les patients dont le système immunitaire est affaibli; dans les formes graves d'infections primaires des organes génitaux, si les infections sont causées par le virus de l'herpès simplex; avec des infections causées par le virus de l'herpès zoster; pour la prévention des infections causées par le virus de l'herpès simplex chez les patients présentant des troubles sévères du système immunitaire (lors de transplantations d'organes, chimiothérapie des tumeurs).
Le médicament a également un effet immunostimulant (visant à activer les défenses de l'organisme).
Mode d'application:
Appliquer l'acyclovir par voie orale, intraveineuse et topique (sous forme de pommade et de crème).
Les comprimés d'acyclovir sont prescrits pour les infections de la peau et des muqueuses causées par le virus de l'herpès simplex, et pour la prévention de ces maladies chez les patients dont le système immunitaire est altéré, et chez les patients atteints de zona, avec un système immunitaire normal.
Les adultes infectés par le virus de l'herpès simplex reçoivent 1 comprimé (0,2 g) 5 fois par jour (hors nuit) et, à titre préventif, 1 comprimé 4 fois par jour; avec le zona - 4 comprimés (0,8 g) 5 fois par jour. Les enfants de plus de 2 ans se voient prescrire une dose d'adultes; jusqu'à 2 ans - la moitié de la dose d'adultes. La durée du traitement est généralement de 5 jours, avec l'herpès zoster - 3 autres jours après la disparition des signes de la maladie. Il n'est pas recommandé d'administrer le médicament aux nouveau-nés.
5 mg / kg 3 fois par jour (toutes les 8 heures) sont administrés par voie intraveineuse à des adultes et des enfants de plus de 12 ans; avec l'herpèszoster (zona) chez les patients atteints de troubles du système immunitaire - 10 mg / kg toutes les 8 heures; enfants à partir de 3 mois. jusqu'à 12 ans - 5 mg / kg (250 mg / m2 de surface corporelle).
Pour une administration intraveineuse, le contenu d'une ampoule contenant de l'acyclovir (250 mg) est dilué dans 10 ml d'une solution de chlorure de sodium isotonique ou d'un solvant spécial. La solution peut être injectée lentement (en une heure) ou appliquée goutte à goutte, pour laquelle la solution résultante (25 mg dans 1 ml) est diluée dans 50 ml supplémentaires de solvant, ou le contenu de 2 ampoules (500 mg) d'acyclovir est dilué dans 100 ml de solvant.
Des solutions fraîchement préparées doivent être utilisées..
En cas d'insuffisance rénale excrétrice et chez les personnes âgées, la dose est réduite (en tenant compte de l'excrétion de la créatinine - le produit final du métabolisme de l'azote).
Prophylactiquement dans la transplantation d'organes et la chimiothérapie des tumeurs. La durée d'utilisation de l'acyclovir est déterminée par la durée de la période à risque (généralement 6 semaines)..
La pommade oculaire à l'acyclovir est utilisée pour la kératite herpétique (inflammation de la cornée causée par le virus de l'herpès). Ils sont placés dans un sac crunctival (cavité entre la surface postérieure des paupières et la surface antérieure du globe oculaire) 5 fois par jour avec un intervalle de 4 heures, généralement pendant 7 à 10 jours (pendant encore 3 jours après la guérison).
La crème est utilisée pour les infections de la peau et des muqueuses causées par le virus de l'herpès simplex, avec les lèvres de l'herpès, les organes génitaux. Appliquer sur la surface affectée 5 fois par jour (après 1 h). La durée du traitement est de 5 à 10 jours.
Effets secondaires:
L'acyclovir est généralement bien toléré. Lors de l'administration, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, du linge de tête, des réactions allergiques cutanées, une fatigue accrue sont possibles, et avec une administration intraveineuse et une administration orale, une augmentation du contenu d'urée, de créatinine et de bilirubine dans le sérum sanguin, une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques.
Lorsque des solutions d'acyclovir pénètrent dans la graisse sous-cutanée, une réaction locale se produit.
Contre-indications:
Intolérance individuelle. L'admissibilité de l'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement n'est pas encore entièrement comprise..
Interaction avec d'autres médicaments:
Le probénécide ralentit l'excrétion (bloque la sécrétion tubulaire). Avec l'utilisation topique de l'acyclovir, aucune interaction avec d'autres médicaments n'a été observée.
Formulaire de décharge:
En bouteilles de 0,25 g (250 mg) dans un emballage de 5 bouteilles; comprimés de 9,2 g (200 mg) dans un emballage de 20 et 100 pièces; Pommade ophtalmique à 3% (30 mg dans 1 g) en tubes de 4,5 ou 5 g; Crème 5% (50 mg dans 1 g) en tubes de 5 g.
Conditions de stockage:
Liste B. Dans un endroit sombre.
Synonymes:
Atzik-ophtal, Acyclovir-Acre, Acyclovir-BMS, Acyclovir-N.S., Acyclovir Hexal, Acyclovir Stud International, Atsigerpin, Acycoguanosine, Acyclostad international, Vivoraks, Virolex (Virolex), Gerpevir, Herpex, Herpesx, Herpès, Xorovir, Lizavir, Lovir, Milavir, Medovir, Supraviran, Tsevirin, Cyclovax, Cycloviral Sediko, Cycloviran, Cyclovir, Citivir.
Structure:
9- (2-Hydroxy) éthoxyméthylguanine ou 2-amino-1,9-dihydro-9- (2-hydroxy) éthoxyméthyl-6H-purine-6-one.
Acyclovir
Acyclovir: mode d'emploi et avis
Nom latin: Aciclovir
Code ATX: J05AB01
Ingrédient actif: acyclovir (aciclovir)
Fabricant: AZT PHARMA K.B. (Russie); Ozone, LLC (Russie); Belmedpreparaty RUE (Bélarus); Tatkhimpharmpreparaty, OJSC (Russie); Sintez, OJSC (Russie); Vertex, AO (Russie); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Chine) et al.
Mise à jour de la description et de la photo: 19/08/2019
Prix en pharmacie: à partir de 13 roubles.
Acyclovir - un médicament antiviral utilisé dans le traitement de l'herpès.
Forme de libération et composition
- crème à usage externe 5% (en tubes d'aluminium de 2 g, 5 g, 10 g);
- pommade à usage externe 5% (en tubes d'aluminium de 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; en pots de verre de 5 g, 10 g, 20 g);
- pommade ophtalmique 3% (en tubes d'aluminium de 5 g);
- lyophilisat pour la préparation d'une solution pour perfusion (en flacons de 250 mg et 500 mg);
- Comprimés à 200 mg et 400 mg (en plaquettes thermoformées de 10 pièces).
La substance active est l'acyclovir:
- 1 g de crème - 50 mg;
- 1 g de pommade - 50 mg;
- 1 g de pommade ophtalmique - 30 mg;
- 1 bouteille de lyophilisat - 250 mg, 500 mg ou 1000 mg;
- 1 comprimé - 200 mg.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
L'acyclovir est un agent antiviral à usage oral, parentéral, local et externe, un analogue synthétique du nucléoside purique acyclique.
L'acyclovir a une spécificité élevée pour les virus Herpes simplex (HSV), y compris les types 1 et 2, le cytomégalovirus (CMV), le virus Epstein-Barr (EBV) et le virus varicelle-zona (VZV). La manifestation de l'activité la plus élevée de la substance est observée par rapport au HSV-1, puis en ordre décroissant - HSV-2, VZV, EBV et CMV.
Le mécanisme d'action est basé sur la pénétration du médicament directement dans les cellules infectées par le virus qui produisent de la thymidine kinase virale, à la suite de laquelle l'acyclovir est phosphorylé en monophosphate d'acyclovir.
L'activité de la thymidine kinase virale contre l'acyclovir est beaucoup plus élevée que l'effet des enzymes cellulaires sur celle-ci (la concentration d'acyclovir monophosphate dans les cellules infectées est 40 à 100 fois plus élevée). Par la suite, la formation d'acyclovir triphosphate, qui est un inhibiteur sélectif et extrêmement actif des virus de l'ADN polymérase.
Très probablement, le mécanisme d'inhibition de la synthèse de l'ADN (acide désoxyribonucléique) par l'acyclovir triphosphate consiste dans le fait qu'il s'agit d'un substrat pour cette enzyme, ce qui permet de réaliser la liaison 3'– 5 ', qui est nécessaire pour étendre la chaîne d'ADN. À la suite de quoi se produit une rupture prématurée de la chaîne d'ADN.
Pharmacocinétique
Comprimés
L'acyclovir après administration orale n'est absorbé que partiellement dans l'intestin. Après utilisation 5 fois par jour, 200 mg Cmax (concentration maximale) et Cmin (concentration minimale) de la substance dans le plasma sanguin est respectivement de 0,7 et 0,4 μg / ml.
Dans le liquide céphalorachidien, la concentration d'acyclovir est de 50% du plasma. La substance a une liaison relativement faible aux protéines plasmatiques (9–33%). Il est excrété principalement par les reins inchangé. La clairance rénale est significativement plus élevée que la clairance de la créatinine, cela indique que la substance est excrétée non seulement par filtration glomérulaire, mais également par sécrétion tubulaire.
Le seul métabolite trouvé dans l'urine est la 9-carboxyméthoxyméthylguanine (10-15% de la dose).
Pommade (crème) pour usage externe
Pour une utilisation externe sur une peau intacte, l'acyclovir a une absorption minimale. Non détecté dans le sang / l'urine.
En cas d'application sur la peau affectée, la substance est modérément absorbée. En l'absence d'insuffisance rénale, la concentration dans le sérum sanguin peut atteindre 0,28 μg / ml, chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, cet indicateur augmente à 0,78 μg / ml. L'excrétion est effectuée par les reins (jusqu'à 9,4% de la dose quotidienne).
Onguent pour les yeux
L'acyclovir pénètre facilement dans l'épithélium cornéen, créant une concentration thérapeutique dans le liquide intraoculaire. Il n'existe aucune méthode pour déterminer une substance dans le sang lors de l'utilisation du médicament sous la forme d'une pommade ophtalmique.
Solution d'infusion
Cssmax (concentrations maximales à l'équilibre) d'acyclovir après perfusion pendant 60 minutes à une dose de 2,5; 5; 10 et 15 mg / kg sont 5,1; 9,8; 20,7 et 23,6 μg / ml, respectivement. Cssmin (concentrations minimales d'équilibre) d'acyclovir dans le plasma 7 heures après la perfusion aux doses indiquées est de 0,5; 0,7; 2,3 et 2,0 μg / ml, respectivement.
Chez les enfants à partir d'un an, C comparablessmax et Cssmin observé à une dose de 250 mg / m 2 équivaut à 5 mg / kg (dose adulte) et à une dose de 500 mg / m 2 équivaut à 10 mg / kg (dose adulte).
Chez les enfants de 0 à 3 mois ayant reçu de l'acyclovir sous forme de perfusions à une dose de 10 mg / kg pendant plus de 60 minutes toutes les 8 heures, Cssmax et Cssmin s'élevaient respectivement à 13,8 et 2,3 μg / ml.
Dans le liquide céphalorachidien, la concentration d'acyclovir est d'environ 50% de sa concentration plasmatique.
La communication avec les protéines du plasma sanguin est insignifiante - de 9 à 33%; en conséquence, le développement d'une interaction médicamenteuse à la suite de l'éviction des sites de liaison aux protéines plasmatiques est peu probable.
Après administration intraveineuse d'acyclovir chez l'adulte T1/2 (demi-vie d'élimination) du plasma est d'environ 2,9 heures. La majeure partie de la substance est excrétée sous forme inchangée par les reins. La clairance rénale de l'acyclovir est significativement plus élevée que la clairance de la créatinine. Cela indique l'élimination de la substance non seulement par filtration glomérulaire, mais également par sécrétion tubulaire..
Le principal métabolite de l'acyclovir est la 9-carboxyméthoxyméthylguanine, dans l'urine, elle représente environ 10 à 15% de la dose administrée. Lors de la prescription d'acyclovir 1 heure après la prise de probénécide à une dose de 1000 mg T1/2 l'acyclovir et l'ASC (l'aire sous la courbe «concentration - temps») augmentent respectivement de 18 et 40%.
La clairance de l'acyclovir chez les patients âgés diminue parallèlement à une diminution de la clairance de la créatinine, tandis que T1/2 varie légèrement.
Dans l'insuffisance rénale chronique T1/2 l'acyclovir dure en moyenne 19,5 heures, pendant l'hémodialyse, cet indicateur est de 5,7 heures et la concentration plasmatique d'acyclovir diminue d'environ 60%.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, l'acyclovir par voie parentérale et orale est prescrit pour le traitement des maladies suivantes:
- l'herpès génital primaire et récurrent, qui se produit sous une forme sévère;
- l'herpès zoster provoqué par le virus varicelle-zona;
- herpès simplex récidivant et primaire avec dommages aux muqueuses et à la peau causés par les virus Herpes simplex types 1 et 2 chez les patients ayant une immunité altérée;
- herpès zoster accompagné de lésions oculaires.
À l'intérieur, l'utilisation de l'acyclovir est indiquée pour la prévention de l'herpès génital souvent récurrent, ainsi que de l'herpès simplex et de l'herpès zoster causés par le virus varicelle-zona, en cas de troubles immunitaires.
Le médicament parentéral est prescrit pour le traitement de l'encéphalite causée par les virus Herpes simplex types 1 et 2, ainsi que l'infection généralisée chez les nouveau-nés causée par le virus Herpes simplex.
Dans le traitement de la varicelle dans la journée suivant l'apparition d'une éruption cutanée typique avec une immunité non perturbée, l'acyclovir est pris par voie orale, avec des troubles immunitaires - par voie parentérale.
Contre-indications
L'utilisation de toutes les formes posologiques de l'acyclovir est contre-indiquée en présence d'une hypersensibilité à ses composants.
Contre-indications absolues pour les comprimés:
- carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose (pour la forme posologique, qui comprend le lactose monohydraté comme composant auxiliaire);
- âge jusqu'à 3 ans;
- lactation.
Contre-indications relatives aux comprimés (l'acyclovir est prescrit sous surveillance médicale):
- troubles / réactions neurologiques à l'administration de médicaments cytotoxiques (y compris un historique chargé);
- altération de la fonction rénale;
- l'utilisation de fortes doses d'acyclovir, en particulier dans le contexte de la déshydratation;
- âge avancé;
- grossesse.
Contre-indications relatives de la pommade (crème) à usage externe (l'acyclovir est prescrit sous contrôle médical):
Une contre-indication absolue à l'utilisation de pommade ophtalmique est l'allaitement. Sous surveillance médicale, l'onguent Acyclovir est prescrit pendant la grossesse.
Une contre-indication absolue à l'utilisation d'une solution pour perfusion est l'allaitement..
Contre-indications relatives à la solution pour perfusion (l'acyclovir est prescrit sous surveillance médicale):
- déshydratation;
- insuffisance rénale;
- troubles neurologiques;
- troubles électrolytiques;
- hypoxie sévère;
- réactions à la prise de médicaments cytotoxiques (y compris un historique chargé);
- thérapie combinée avec des médicaments qui altèrent la fonction rénale, en particulier la cyclosporine, le tacrolimus (nécessite une surveillance de la fonction rénale);
- thérapie combinée avec le mycophénolate mofétil (un médicament immunosuppresseur utilisé dans la transplantation d'organes);
- grossesse.
Instructions pour l'utilisation de l'acyclovir: méthode et dosage
Dans le traitement des infections primaires et des rechutes de la peau et des muqueuses de l'herpès simplex, les patients adultes se voient généralement prescrire 1 comprimé (200 mg) 5 fois par jour. La durée du médicament est de 5 jours. Un traitement plus long peut être nécessaire dans les cas graves de la maladie. Avec un affaiblissement significatif de l'immunité, une augmentation de 2 fois de la posologie ou de l'administration intraveineuse du médicament est possible.
Pour supprimer le développement des rechutes, Herpes simplex dans le système immunitaire normal est généralement prescrit 1 comprimé (200 mg) 4 fois par jour, ou 2 comprimés 2 fois par jour. Avec une immunité réduite, une augmentation de la posologie peut être nécessaire..
Localement et extérieurement, la crème ou l'onguent Acyclovir est appliqué avec un coton-tige ou des mains propres sur les zones touchées et les zones adjacentes de la peau avec une fine couche. Multiplicité d'utilisation - 5 fois par jour à intervalles égaux. Le traitement est poursuivi jusqu'à formation de croûtes sur les vésicules ou jusqu'à guérison complète. La durée moyenne du traitement est de 5 à 10 jours.
La pommade oculaire à l'acyclovir pour adultes et enfants doit être placée dans le sac conjonctival inférieur sous la forme d'une bande de 1 cm La procédure est effectuée 5 fois par jour (toutes les 4 heures) jusqu'à guérison complète. Après la guérison, la thérapie se poursuit pendant 3 jours supplémentaires.
Une perfusion intraveineuse pour les enfants de plus de 12 ans et les adultes est généralement prescrite de 5 à 10 mg / kg avec un intervalle entre les doses de 8 heures. Pour les enfants âgés de 3 mois à 12 ans, la posologie est calculée en fonction de la surface corporelle - 250-500 mg / m 2, pour les nouveau-nés - 10 mg / kg.
Effets secondaires
- réactions allergiques cutanées;
- réactions anaphylactiques;
- augmentation de l'activité des transaminases hépatiques;
- confusion de conscience;
- hallucinations;
- fièvre;
- lymphadénopathie;
- mal de crâne;
- leucopénie;
- déficience visuelle;
- œdème périphérique.
Lorsque l'administration parentérale d'Acyclovir peut survenir: insuffisance rénale aiguë, phlébite ou inflammation au site d'injection, signes d'encéphalopathie, troubles hématologiques, hématurie, hémolyse, CIVD, hypotension artérielle, troubles mentaux, dépression ou psychose, dysfonctionnement du tractus gastro-intestinal.
La prise de pilules peut entraîner le développement de malaises, de paresthésies, de troubles du tractus gastro-intestinal (sous forme de nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales), alopécie, agitation, myalgie, vertiges, somnolence.
Surdosage
Comprimés
Il existe des informations sur l'ingestion de 20 mg d'acyclovir.
Les principaux symptômes d'un surdosage: agitation, convulsions, coma, léthargie. Si la concentration d'acyclovir dépasse la solubilité dans les tubules rénaux (2,5 mg / ml), sa précipitation dans les tubules rénaux peut être observée..
Solution d'infusion
Avec un surdosage, il y a une augmentation de la concentration de créatinine sérique, d'azote uréique sanguin et le développement d'une insuffisance rénale. Les symptômes neurologiques comprennent l'agitation, les hallucinations, la confusion, les crampes et le coma.
Pommade (crème) à usage externe, pommade ophtalmique
Surdosage d'acyclovir possible en cas d'ingestion accidentelle.
Principaux symptômes: altération de la fonction rénale, troubles neurologiques, maux de tête, essoufflement, diarrhée, vomissements, nausées, crampes, léthargie, coma.
Thérapie: activités visant à maintenir les fonctions vitales, hémodialyse.
instructions spéciales
L'utilisation prolongée d'acyclovir ou des cycles répétés chez les patients à immunité réduite peut entraîner l'émergence de souches de virus qui ne présentent pas de sensibilité au médicament.
Lorsque des médicaments oraux sont pris à fortes doses, il est nécessaire de surveiller l'apport d'une quantité suffisante de liquide dans le corps.
L'utilisation du médicament n'empêche pas la transmission sexuelle de l'herpès, par conséquent, pendant le traitement, même en l'absence de manifestations cliniques, il convient de s'abstenir de tout contact sexuel.
Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Pendant l'administration d'acyclovir par voie orale sous forme de comprimés, les patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent des véhicules.
La solution de perfusion est destinée exclusivement à une utilisation en milieu hospitalier, par conséquent, il n'y a pas de données sur l'effet de la thérapie sur l'aptitude à conduire des véhicules.
Grossesse et allaitement
- grossesse: le traitement peut être effectué sous surveillance médicale après avoir évalué le rapport bénéfices / bénéfices attendus;
- lactation: comprimés, pommade ophtalmique, solution pour perfusion - le médicament est contre-indiqué; onguent / crème externe - la thérapie peut être effectuée sous surveillance médicale après avoir évalué le rapport des bénéfices attendus au risque possible.
Utilisation dans l'enfance
L'acyclovir sous forme de comprimés pour les patients de moins de 3 ans n'est pas prescrit.
Avec insuffisance rénale
Le médicament sous forme posologique à usage systémique (comprimés et solution pour perfusion) est prescrit avec prudence en cas d'insuffisance rénale (insuffisance rénale).
Utilisation dans la vieillesse
Les comprimés d'acyclovir sont prescrits aux patients âgés avec prudence.
Interaction médicamenteuse
Avec l'administration simultanée de probénécide, la T moyenne augmente1/2 et clairance réduite de l'acyclovir.
L'administration conjointe avec des médicaments néphrotoxiques augmente le risque d'insuffisance rénale, avec des immunostimulants - améliore l'effet de l'acyclovir.
Lors du mélange des solutions, la réaction alcaline de l'acyclovir pour l'administration iv doit être prise en compte (pH 11).
Analogues
Les analogues de l'acyclovir sont:
- par substance active: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
- selon le mécanisme d'action: Valcite, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.
Termes et conditions de stockage
- crème pour usage externe - 2 ans à des températures allant jusqu'à 25 ° C;
- pommade à usage externe - 2 ans à une température de 8-15 ° C;
- pommade ophtalmique - 3 ans à une température de 15–25 ° C;
- comprimés, lyophilisat pour solution injectable - 3 ans à des températures allant jusqu'à 25 ° C.
Conditions de vacances en pharmacie
Dispensé sur ordonnance.
Avis sur Acyclovir
La plupart des avis sur l'acyclovir sont positifs. Le médicament est considéré comme efficace, peu coûteux et abordable..
La vitesse de développement de l'effet thérapeutique d'une pommade (crème) à usage externe est évaluée différemment. Certains disent que l'amélioration vient rapidement, d'autres utilisateurs indiquent que le soulagement des symptômes ne se produit pas immédiatement. Il est également à noter que l'utilisation du médicament peut entraîner le développement d'effets secondaires (œdème, dermatose). De plus, il y a des critiques négatives concernant la consistance et le goût amer de la pommade.
Les comprimés d'acyclovir sont généralement utilisés dans les cas où il n'a pas été possible d'arrêter les manifestations de l'herpès par des moyens externes. Les utilisateurs notent que les meilleurs résultats sont obtenus lors de l'utilisation du médicament avec l'apparition des premiers symptômes de la maladie.
Les principaux avantages d'une pommade oculaire sont son efficacité, son coût raisonnable et son emballage pratique. Les inconvénients incluent un petit volume de tube.
Le prix de l'acyclovir dans les pharmacies
Le prix approximatif de l'acyclovir est le suivant: comprimés (20 pcs. 200 ou 400 mg chacun) - 19-21 ou 164-226 roubles.; Pommade à 5% pour usage externe (1 tube de 5 ou 10 g) - 15 ou 22 roubles; Pommade ophtalmique à 3% (1 tube de 5 g) - 86–123 roubles; lyophilisat pour solution pour perfusion (1 flacon de 250 mg) - 193 roubles.
Acyclovir (200 mg)
Manuel d'instructions
- russe
- қазақша
Nom commercial
Dénomination commune internationale
Forme posologique
200 mg comprimés
Structure
Un comprimé contient
substance active - acyclovir 200 mg,
excipients: povidone, stéarate de calcium, amidon de pomme de terre.
La description
Comprimés de couleur blanche ou presque blanche, cylindriques plats, avec une encoche sur un côté et un biseau.
Groupe pharmacothérapeutique
Médicaments antiviraux à usage systémique. Nucléosides et nucléotides. Acyclovir.
Code ATX J05AB01
Propriétés pharmacologiques
Pharmacocinétique
La biodisponibilité de l'acyclovir lorsqu'il est pris à 200 mg par voie orale est de 15 à 30%. La nourriture n'affecte pas significativement l'absorption du médicament. Lors de la prescription d'acyclovir par voie orale à une dose de 200 mg 5 fois par jour, la concentration maximale est de 0,7 μg / ml. Communication avec les protéines plasmatiques - 9-33%. Il pénètre bien dans les organes et les tissus, y compris le cerveau, les reins, les poumons, le foie, l'humeur aqueuse, le liquide lacrymal, les intestins, les muscles, la rate, le lait maternel, l'utérus, les muqueuses et la sécrétion vaginale, le sperme, le liquide amniotique et le contenu herpétique. bulles. Passe à travers la barrière hémato-encéphalique; concentration en
le liquide céphalorachidien représente 50% de celui du sang. Pénètre à travers la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel. Il est métabolisé dans le foie avec la formation de 9-carboxyméthoxyméthylguanine. La demi-vie d'élimination est de 3,3 heures, excrétée principalement par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire, 14% étant inchangées. Moins de 2% du médicament est excrété dans les fèces..
Chez les personnes âgées, la clairance de l'acyclovir diminue avec l'âge, avec une diminution de la clairance de la créatinine, mais la demi-vie de l'acyclovir ne change pas de manière significative. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, la demi-vie de l'acyclovir était en moyenne de 19,5 heures. Pendant l'hémodialyse, la demi-vie moyenne de l'acyclovir était de 5,7 heures et la concentration plasmatique de l'acyclovir a été réduite d'environ 60%..
Pharmacodynamique
L'acyclovir est un médicament antiviral, un analogue synthétique du nucléoside de la thymidine. Dans les cellules infectées contenant de la thymidine kinase virale, la phosphorylation et la conversion en monophosphate d'acyclovir se produisent. Sous l'influence de l'acyclovir guanylate cyclase, le monophosphate est transformé en diphosphate et, sous l'action de plusieurs enzymes cellulaires, en triphosphate. Une sélectivité élevée et une faible toxicité pour l'homme sont dues à l'absence de thymidine kinase pour la formation d'acyclovir triphosphate dans les cellules intactes du macro-organisme. L'acyclovir triphosphate, s'intégrant dans l'ADN synthétisé par le virus, bloque la reproduction du virus. La spécificité et la très grande sélectivité d'action sont également dues à l'accumulation prédominante du médicament dans les cellules affectées par le virus de l'herpès. Très actif contre les virus Herpes simplex type 1 et 2, Varicella zoster, virus Epstein-Barr. Modérément actif contre le cytomégalovirus. Avec l'herpès, il empêche la formation de nouveaux éléments de l'éruption cutanée, réduit la probabilité de dissémination cutanée et de complications viscérales, accélère la formation de croûtes et réduit la douleur dans la phase aiguë du zona. Il a un effet immunostimulant.
Indications pour l'utilisation
- traitement de l'infection herpès simplex de la peau et des muqueuses causée par le virus de l'herpès simplex, y compris l'herpès génital primaire et récurrent, y compris chez les patients ayant une immunité altérée
- traitement des infections causées par le virus varicelle-zona (varicelle et zona)
- prévention de la rechute des infections causées par le virus de l'herpès simplex de type 1 et 2, varicelle-zona chez les patients dont le statut immunitaire est normal et avec une immunodéficience
Dosage et administration
Les comprimés d'acyclovir peuvent être pris avec les repas, comme repas
ne viole pas de manière significative son absorption. Les comprimés doivent être lavés avec un grand verre d'eau..
Adultes
Traiter les infections à herpès simplex
La dose recommandée d'acyclovir est de 200 mg (1 comprimé) 5 fois par jour toutes les 4 heures, à l'exception de la nuit. Habituellement, la durée du traitement est de 5 jours, mais peut être prolongée avec des infections primaires sévères..
En cas d'immunodéficience sévère (par exemple, après une greffe de moelle osseuse) ou en cas de malabsorption intestinale, la dose d'Acyclovir peut être portée à 400 mg (2 comprimés) 5 fois par jour. Le traitement doit être commencé dès que possible après l'infection; pour les rechutes, il est recommandé de prescrire le médicament dès la période prodromique ou lorsque les premiers éléments de l'éruption apparaissent.
Prévention de la rechute des infections causées par le virus de l'herpès simplex avec un statut immunitaire normal
Pour la prévention de la rechute des infections causées par le virus de l'herpès simplex, la dose recommandée d'acyclovir est de 200 mg 4 fois par jour (toutes les 6 heures).
Pour de nombreux patients, un régime plus pratique de 400 mg 2 fois par jour (toutes les 12 heures) convient.
Dans certains cas, des doses plus faibles d'Acyclovir 200 mg 3 fois par jour (toutes les 8 heures) ou 2 fois par jour (toutes les 12 heures) sont efficaces..
Chez certains patients, une interruption de l'infection peut survenir lors de la prise d'une dose quotidienne totale de 800 mg.
Le traitement à l'acyclovir doit être interrompu périodiquement pendant 6 à 12 mois afin d'identifier les éventuels changements au cours de la maladie.
Prévention des infections par le virus de l'herpès simplex chez les patients immunodéprimés
Pour la prévention des infections par le virus de l'herpès simplex chez les patients immunodéprimés, la dose recommandée d'acyclovir est de 200 mg 4 fois par jour (toutes les 6 heures).
En cas d'immunodéficience sévère (par exemple, après une greffe de moelle osseuse) ou en cas de malabsorption intestinale, la dose d'Acyclovir pour administration orale peut être portée à 400 mg 5 fois par jour. La durée du traitement préventif est déterminée par la durée de la période où il existe un risque d'infection.
Traitement de la varicelle et du zona
Pour le traitement de la varicelle et de l'herpès zoster, la dose recommandée d'acyclovir est de 800 mg (4 comprimés) 5 fois par jour; le médicament est pris toutes les 4 heures, sauf pour la période de nuit. La durée du traitement est de 7 jours.
Le médicament doit être prescrit dès que possible après le début de l'infection, afin
comme dans ce cas, le traitement est plus efficace.
Pour le traitement des patients présentant une immunodéficience sévère (par exemple, après une greffe de moelle osseuse) ou chez les patients présentant une malabsorption intestinale, il est préférable d'utiliser l'acyclovir par voie intraveineuse.
Le traitement de la varicelle chez les patients immunocompétents doit être commencé dans les 24 heures suivant l'éruption.
Les enfants de moins de 6 ans ne sont pas recommandés pour prescrire des formes de comprimés du médicament.
Enfants de plus de 6 ans
Traiter les infections à herpès simplex
200 mg (1 comprimé) 5 fois par jour (toutes les 4 heures), à l'exception de la période nocturne. La durée du traitement est de 5 jours..
En cas d'immunodéficience sévère (par exemple, après une greffe de moelle osseuse) ou en cas de malabsorption intestinale, la dose peut être augmentée à 400 mg 5 fois par jour.
Prévention des infections par le virus de l'herpès simplex chez les enfants immunodéficients
200 mg 4 fois par jour (toutes les 6 heures).
En cas d'immunodéficience sévère - 200 mg 5 fois par jour.
Traitement de la varicelle
800 mg pris 4 fois par jour.
Plus précisément, la dose peut être déterminée à partir du calcul de 20 mg / kg de poids corporel (mais pas plus de 800 mg) 4 fois par jour. La durée du traitement est de 5 jours..
Prévention de la rechute des infections causées par le virus de l'herpès simplex et traitement du zona chez les enfants ayant une immunité normale
Selon des informations très limitées, pour le traitement des enfants de plus de 6 ans présentant une immunodéficience sévère (nombre de cellules CD4 + 1/10), souvent (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,
Acyclovir
Mode d'emploi:
Prix dans les pharmacies en ligne:
Acyclovir - un médicament utilisé pour traiter les maladies causées par le virus de l'herpès et la varicelle-zona.
Forme de libération et composition
L'acyclovir est disponible sous forme de comprimés, pommades, crèmes, lyophilisats pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse, dont le principal ingrédient actif est l'acyclovir.
Les comprimés d'acyclovir sont disponibles en 200 et 400 mg en 20 ou 30 pièces par paquet; pommade ophtalmique - en tubes de 3, 5, 10 et 30 g ou en banques de 5, 10, 15, 20, 25, 30 g; crème - en tubes de 2, 5 et 20 g; lyophilisat - en flacons de 500 mg.
Indications pour l'utilisation
Selon les instructions, l'acyclovir sous forme de comprimés et d'injections est utilisé:
- Pour les infections causées par les virus de l'herpès simplex des premier et deuxième types et Varicella zoster;
- Pour la prévention des infections ci-dessus;
- En thérapie complexe après greffe de moelle osseuse et présentant une immunodéficience sévère;
- Après une greffe de moelle osseuse pour prévenir l'infection par le cytomégalovirus.
Les fonds locaux sont prescrits:
- Avec kératite et autres maladies oculaires causées par l'herpès simplex;
- Pour les infections cutanées causées par l'herpès simplex et le virus varicelle-zona.
Contre-indications
Selon les instructions, l'acyclovir n'est pas utilisé:
- Si le patient a une sensibilité accrue à l'acyclovir et au valacyclovir;
- Pendant l'allaitement (administration intraveineuse).
Le médicament est utilisé avec précaution en cas d'insuffisance rénale, de déshydratation et de troubles neurologiques.
Dosage et administration
Les comprimés d'acyclovir sont destinés à l'administration orale; lyophilisat - pour la préparation d'une solution pour perfusion intraveineuse; crème et onguent - pour usage externe.
La posologie de l'acyclovir est déterminée par le médecin en fonction du tableau clinique de la maladie:
- Dans le traitement des infections de l'herpès simplex de la peau et des muqueuses - 5 fois par jour, 200 mg pendant 5 jours; l'intervalle entre les doses quotidiennes est de 4 heures, la nuit - 8 heures;
- Afin de prévenir la récurrence des infections à herpès simplex chez les patients ayant un statut immunitaire normal, ainsi qu'en cas de rechute, 200 mg toutes les 6 heures;
- Afin de prévenir les infections à herpès simplex chez les patients atteints d'immunodéficience - 4 fois par jour, 200 mg toutes les 6 heures; il est possible d'augmenter la dose d'Acyclovir à 400 mg 5 fois par jour;
- En thérapie complexe après implantation de moelle osseuse et avec une immunodéficience prononcée - 5 mg 400 fois par jour;
- Pour les infections causées par la varicelle, les adultes et les enfants pesant plus de 40 kg - 5 fois par jour, 800 mg toutes les 4 heures pendant la journée et avec une pause de 8 heures pendant 7 à 10 jours. Enfants de plus de 2 ans - à raison de 20 mg par kilogramme de poids 4 fois par jour pendant 5 jours;
- Avec l'herpès zoster, adultes - 4 fois par jour, 800 mg toutes les 6 heures pendant 5 jours, enfants de 2 à 6 ans - 4 fois par jour, 400 mg, enfants de moins de 2 ans - 4 fois par jour, 200 mg ou sur la base de 20 mg par kilogramme de poids pendant 5 jours.
Les comprimés d'acyclovir, selon les instructions, sont pris après les repas ou pendant les repas avec de l'eau.
La solution injectable est administrée par voie intraveineuse goutte à goutte aux patients de plus de 12 ans toutes les 8 heures à raison de 5 à 10 mg de médicament par kilogramme de poids. Patients de 3 mois à 12 ans - toutes les 8 heures, 250-500 mg par mètre carré de surface corporelle. 10 mg par kilogramme de poids toutes les 8 heures sont administrés aux nouveau-nés.
La crème et l'onguent d'acyclovir sont appliqués jusqu'à 5 fois par jour sur les zones affectées de la peau pendant 5 à 10 jours..
Effets secondaires
Lors de l'utilisation d'acyclovir, certains effets indésirables peuvent survenir:
- Comprimés: diarrhée, douleurs abdominales, nausées, vomissements, éruption cutanée, étourdissements, maux de tête, fatigue, hallucinations, diminution de la durée d'attention, insomnie ou somnolence, fièvre, perte de cheveux, lymphocytopénie, leucopénie, érythropénie, augmentation de la bilirubine, créatine, bilirubine, créatine urée, activité enzymatique du foie;
- Injection: cristallurie, insuffisance rénale aiguë, encéphalopathie, nausées, vomissements, phlébite, inflammation au site d'injection;
- Utilisation topique de l'acyclovir: kératite ponctuée superficielle, sensation de brûlure au site d'application, conjonctivite, blépharite;
- Utilisation externe d'acyclovir: démangeaisons, desquamation, éruption cutanée, brûlure, peau sèche, érythème au site d'application.
instructions spéciales
Lors de l'utilisation d'acyclovir, il convient de garder à l'esprit que:
- En raison de la formation d'un précipité à partir des cristaux du médicament, le développement d'une insuffisance rénale aiguë est possible (en particulier avec l'utilisation simultanée de médicaments néphrotoxiques, avec une administration intraveineuse rapide, avec une charge d'eau insuffisante, chez les patients présentant une insuffisance rénale);
- La fonction rénale doit être surveillée;
- Chez les patients âgés, la pharmacothérapie doit être effectuée avec une charge d'eau accrue et sous surveillance médicale;
- Avec l'herpès génital, il est nécessaire d'utiliser des préservatifs ou de refuser les rapports sexuels;
- Le médicament sous forme de pommade et de crème n'est pas appliqué sur les muqueuses des yeux, de la bouche, du vagin;
- Le probénécide augmente la demi-vie du médicament;
- Lors de la prise de médicaments néphrotoxiques, le risque de néphrotoxicité augmente;
- L'effet du médicament est renforcé par les immunostimulants;
- Le médicament pour administration intraveineuse a un pH de 11, qui doit être pris en compte lors du mélange de diverses solutions.
Analogues
Les analogues de l'acyclovir sont des médicaments tels que l'acigérpine, le vivorax, le virolex, l'herpévir, l'herpèsine, le zovirax, l'herpérax, l'herpétadine, le medovir, le lizavir, le citivir, le supraviran, le provirsan.
Termes et conditions de stockage
Les comprimés d'acyclovir et le lyophilisat sont conservés à des températures allant jusqu'à 25º pas plus de trois ans; pommade et crème Acyclovir - à une température de 8-15º pas plus de deux ans.
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