ATROPINE

L'ATROPINE (Atropinum) est un alcaloïde présent dans la belladone, le blanchi, le dope, la scopolia et certaines autres plantes de la famille des morelles. Est un ester de l'alcool tropique et de l'acide tropique.

L'atropine n'est pas optiquement active, représente un mélange équimoléculaire (racémique) du puissant stéréoisomère lévogyre de l'hyosciamine (voir) et du dextrogyre inactif.

En médecine, l'atropine est utilisée comme agent cholinolytique sous forme de sulfate d'atropine (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, liste A); (C₁₇H₂₃NON₃)₂· H₂DONC₄· N₂O.

C'est une poudre cristalline ou granuleuse blanche, facilement soluble dans l'eau et l'alcool..

L'atropine est rapidement absorbée par les muqueuses et est également répartie dans le corps. La majeure partie est hydrolysée dans les tissus, en particulier dans le foie, avec formation de tropine et d'acide tropique. Environ 1/3 de l'atropine administrée est excrétée par les reins pendant environ 14 heures. Une caractéristique de l'action pharmacologique de l'atropine est le blocage sélectif des systèmes cholinergiques sensibles à l'action muscarinique de l'acétylcholine (voir). L'atropine supprime la réaction de la plupart des organes exécutifs aux impulsions nerveuses qui voyagent le long des nerfs parasympathiques et de certains nerfs sympathiques, où l'acétylcholine (l'utérus, les glandes sudoripares) est le médiateur de l'excitation nerveuse, ainsi que la sensibilité de ces organes à l'injection d'acétylcholine et de diverses substances m-cholinomimétiques - muscarine, pilocarpine et etc. Étant un antagoniste de l'acétylcholine, qui dans la plupart des cas stimule les fonctions contractiles des organes musculaires lisses et la sécrétion des glandes, l'atropine détend principalement les muscles lisses et réduit la sécrétion des glandes. L'effet de l'atropine sur les muscles lisses dépend en grande partie de leur tonus initial: avec des crampes, il est plus prononcé.

Avec une action à la fois locale et de résorption, l'atropine provoque l'expansion de la pupille à la suite de la relaxation du sphincter de la pupille, qui cesse de répondre à la lumière; dans le même temps, la pression intraoculaire peut augmenter, car avec l'expansion de la pupille, l'iris s'épaissit et serre les espaces de l'angle iris-cornéen (fontaines) à travers lesquels se produit l'écoulement de fluide des cavités oculaires. La relaxation du muscle ciliaire sous l'influence de l'atropine entraîne un aplatissement du cristallin et une paralysie de l'accommodation: l'œil est mis en vision de loin. L'atropine soulage les spasmes des muscles lisses de l'estomac, des intestins, des voies biliaires et des uretères. Avec le bronchospasme, l'effet relaxant de l'atropine aux doses thérapeutiques est mal exprimé. L'atropine n'a aucun effet notable sur le muscle lisse vasculaire. À petites doses, il supprime l'effet inhibiteur du nerf vague sur le cœur et provoque une augmentation de la fréquence cardiaque. Sous l'influence de l'atropine, la fonction de la plupart des glandes excrétrices (salivaire, muqueuse, digestive, transpirante) est supprimée.

L'atropine a un effet anticholinergique central, améliore la condition des patients atteints de parkinsonisme, mais à cet égard, elle est moins efficace que la scopolamine (voir) et certains anticholinergiques centraux synthétiques; augmente l'excitabilité du centre respiratoire.

L'atropine est utilisée pour dilater la pupille et désactiver l'accommodation afin d'étudier le fond d'œil, d'établir le véritable pouvoir réfractif du cristallin et de créer un repos fonctionnel dans les maladies oculaires inflammatoires; avec ulcère gastro-duodénal et duodénum; certaines maladies accompagnées de spasmes des muscles lisses (pylorospasme, coliques intestinales, hépatiques et rénales, avec asthme bronchique); pour supprimer la sécrétion des glandes sudoripares salivaires, bronchiques, gastriques, parfois; pour désactiver les réflexes associés à l'excitation du nerf vague avec anesthésie par inhalation (prémédication); pour éliminer les symptômes d'empoisonnement aux substances anticholinestérases (physostigmine, prosérine, armin, phosphacol, thiophos et autres insecticides organophosphorés, troupeau, sarin), aux substances cholinomimétiques, ainsi qu'à la morphine. L'atropine est parfois utilisée pour traiter les patients souffrant de troubles mentaux à des doses qui provoquent le coma (voir ci-dessous)..

Attribuer à l'intérieur en poudres et solutions de 0,00025-0,0005—0,001 g par prise 2-3 fois par jour par voie sous-cutanée, intramusculaire et intraveineuse aux mêmes doses (solution à 0,1%) et par voie topique - collyre et pommades (0, 5-1%). Les doses les plus élevées à l'intérieur et par voie parentérale: 0,001 g unique, 0,003 g par jour.

L'atropine est contre-indiquée dans le glaucome et les modifications organiques graves du système cardiovasculaire..

En cas d'intoxication à l'atropine, des symptômes caractéristiques se manifestent: bouche sèche et larynx, troubles de la déglutition et de la parole, pupilles dilatées, diplopie, photophobie; la peau devient sèche, rouge, chaude; la température corporelle peut augmenter; le pouls est faible, fréquent. Un trouble mental se développe (voir ci-dessous), la coordination des mouvements est perturbée, puis un coma se produit. Les effets de l'empoisonnement ne disparaissent complètement qu'après quelques jours. Il y a une amnésie complète.

Le traitement avec une dose toxique d'atropine à l'intérieur commence par un lavage gastrique; avec le développement de symptômes d'empoisonnement, des injections sous-cutanées répétées de physostigmine sont effectuées jusqu'à leur disparition (la prosérine est moins efficace en présence de symptômes centraux d'empoisonnement); avec une forte excitation, vous pouvez utiliser des somnifères (lavement à l'hydrate de chloral); avec une baisse de l'activité cardiaque, des agents cardiaques et des stimulants respiratoires sont prescrits.

Mode de libération: poudre, solution à 0,1% en ampoules de 1 ml. Conserver dans un récipient bien fermé.

Psychoses d'atropine

Les psychoses à l'atropine surviennent généralement après une dose unique de fortes doses, en moyenne 0,01-0,05-0,1 g de sulfate d'atropine. Parallèlement à cela, des cas de psychose ont été décrits après l'instillation dans les yeux de 1-2 gouttes d'une solution à 0,5-1% d'atropine, avec des injections sous-cutanées et l'utilisation de poudres à des doses habituelles (0,0005-0,001 g), ce qui indique une prédisposition individuelle à l'atropine psychose.

Le trouble mental se développe de manière aiguë après 2 à 4 heures après la prise d'atropine et se caractérise par certaines dynamiques cliniques: la stupidité est remplacée par le syndrome délirant, ce dernier en cas d'intoxication sévère - par le coma. Le délire avec une psychose atropine s'accompagne d'une profonde désorientation de l'orientation dans le lieu, le temps, l'environnement, souvent dans le soi, ainsi que d'hallucinations visuelles et d'excitation motrice. Ces psychoses se caractérisent par des troubles autonomes: pupilles dilatées, accélération du rythme cardiaque, muqueuses sèches. Il existe une relation directe entre la gravité de la psychose et la gravité des troubles autonomes. La durée de la psychose atropine est de 3 à 8 heures. Le pronostic est généralement favorable. Étourdi et surtout délire - syndromes typiques de la psychose atropine, caractérisés par le stéréotype de la clinique et l'absence de dépendance à l'âge, au sexe, à l'état somatique.

Les troubles psychopathologiques rarement observés comprennent des états de léger changement de conscience avec les phénomènes de déréalisation et de dépersonnalisation, un changement dans la perception de la couleur de l'environnement - la prédominance des couleurs vertes, jaunes et roses.

La constance des psychoses induites par l'atropine nous permet de l'attribuer aux psychotomimétiques anticholinergiques et de l'utiliser avec succès pour modéliser des «psychoses» chez l'animal..

Des psychoses similaires à l'atropine se développent lors de l'intoxication de blanchies, de belladone, de dope (et de leurs préparations), de scopolamine et d'hyoscyamine, ainsi que de psychotomimétiques de type atropine - cholinolytiques centraux.

Traitement de la psychose atropine: lavage gastrique, utilisation d'émétiques et de laxatifs, anticholinestérase (physostigmine, prosérine, etc.) et médicaments cardiovasculaires, morphine.

Traitement atropinosocial des malades mentaux

Le traitement atropinosocial des malades mentaux a été proposé par Forrer (G. Forrer) en 1951. Un certain nombre d'études dans ce domaine ont été réalisées par Bilikiewicz (T. Bilikiewicz) et al. En Union soviétique, les études de A. A. Romanenko et L. N. Daryushina, L. Ya. Slavutskaya et G. M. Dovgal, Ts. P. Korolenko avec des collègues.

Le traitement des malades mentaux par le coma à l'atropine est l'un des types de thérapie contre le stress qui stimule les défenses de l'organisme. Ils sont principalement utilisés pour la névrose des états obsessionnels..

Le coma d'atropine est causé par l'injection intramusculaire d'une solution à 1% d'atropine (5-10 ml ou plus). Le traitement est effectué à jeun. Pour éviter une forte expansion des pupilles, une pommade à l'ésérine ou des gouttes de pilocarpine sont introduites dans le sac conjonctival. Les lèvres sont lubrifiées à la glycérine. La pièce est sombre ou les yeux bandés. De petites doses ne sont pas recommandées, car le début du coma est retardé et les patients éprouvent de la peur et des expériences hallucinatoires. Le coma survient dans les 15 à 20 minutes suivant l'administration d'atropine et dure 2 à 3 heures. Parfois, pendant le traitement, la dose d'atropine est augmentée. À qui causer 2-3 fois par semaine ou quotidiennement, seulement 20-30 fois.

Arrêt d'une personne avec une solution à 0,1% de physostigmine (esérine): d'abord, 8 ml sont injectés par voie sous-cutanée, puis 4 ml supplémentaires. Avec une sortie lente du coma, l'injection est répétée. Un coma prolongé et retardé n'est pas observé. Parfois, le patient a des réflexes pathologiques, une tachycardie, rarement une détresse respiratoire, de la fièvre.

Le traitement par atropino-choc est contre-indiqué dans le glaucome et les modifications organiques graves du système cardiovasculaire.

Dans les maladies mentales chroniques, le traitement atropinosocial n'est pas suffisamment efficace et, dans certains cas, peut être remplacé avec succès par des médicaments psychotropes.

Examen médico-légal de l'empoisonnement à l'atropine

À l'autopsie des morts par empoisonnement à l'atropine, les changements morphologiques caractéristiques des organes ne sont pas détectés. Afin d'isoler l'atropine du vomi et des organes internes du cadavre, l'objet est traité avec de l'alcool acidifié ou de l'eau acidifiée (pH = 2,0–3,0), suivi de l'extraction de l'alcaloïde avec du chloroforme ou du dichloroéthane d'alcalin (alcalinisé avec de l'ammoniac jusqu'à pH = 8,0-10, 0) extraction d'eau. Après élimination du chloroforme, les résidus sont dissous dans 0,1 N. solution d'acide chlorhydrique et éprouver des réactions avec des réactifs généraux précipitant les alcaloïdes. Le réactif le plus sensible est une solution d'iode dans de l'iodure de potassium. Lorsqu'un résultat positif de cette réaction est obtenu, la réaction Vitali-Moren - une coloration violette (sensibilité avec 1 μg de substance dans l'échantillon) - et une réaction de formation de réaccrochage microcristallin d'atropine (sensibilité 0,1 μg avec une dilution maximale de 1: 200 000) sont produites. Les résultats des réactions chimiques confirment la dégradation physiologique: l'expansion de la pupille lors de l'instillation dans l'œil de l'animal d'un extrait des tissus du défunt (sensibilité en présence de 0,02 mg de substance dans l'échantillon).

Une grande aide dans la recherche médico-légale peut être fournie par une analyse gnostique et chimico-toxicologique lointaine des parties des plantes (restes de fleurs, graines) trouvées sur les lieux ou dans le contenu de l'estomac.

L'atropine peut rester dans les organes d'un cadavre jusqu'à 2 ans.

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H. Ya. Lukomskaya, M. Ya. Michelson; L.I. Spivak, A. M. Khaletsky (psychiatre.), M. D. Shvaikova (tribunal médical.).

Atropine

Nom latin: Atropine

Code ATX: S01FA01

Ingrédient actif: l'atropine (atropine)

Producteur: DALHIMFARM OJSC, Russie

Description en retard le: 12.10.17

Atropine - une substance toxique, alcaloïde, bloqueur aveugle des récepteurs M-cholinergiques.

Substance active

Plantes de la famille des morelles:

Forme de libération et composition

Disponible sous les formes suivantes:

• poudre;
• 0,5 mg comprimés;
• solution buvable de 10 ml;
• solution en ampoules de 1 ml;
• solution dans un tube de seringue de 1 ml;
• collyre - solution en flacons de 5 ml;
• pommade oculaire;
• films pour les yeux.

Indications pour l'utilisation

Traitement symptomatique de ces pathologies:

• ulcère peptique de l'estomac et du duodénum;
• crampes d'estomac dans la zone de sa transition vers le duodénum (pylorospasme);
• crampes intestinales;
• spasmes des voies urinaires;
• douleurs pelviennes et abdominales;
• douleur pendant la miction;
• cholécystite aiguë, chronique et non spécifiée;
• pancréatite aiguë et chronique alcoolique;
• cholélithiase;
• pierres des voies biliaires;
• maladies oculaires: kératite, iridocyclite, kératoconjonctivite;
• violation de la réfraction et de l'accommodation de l'œil;
• maladies des cordes vocales et du larynx;
• bronchiques, allergiques et autres types d'asthme;
• bradycardie;
• bloc auriculo-ventriculaire;
• parkinsonisme secondaire;
• autres maladies et affections.

En combinaison avec des analgésiques, il soulage la douleur causée par les spasmes des muscles lisses..

L'utilisation de médicaments dans la pratique anesthésique (avant et pendant la chirurgie) peut réduire la probabilité de nombreuses réactions réflexes, telles que la contraction involontaire des muscles du larynx et des bronches, la production excessive par les glandes du corps (salivaire, bronchique, etc.) de son secret.

L'utilisation d'organes abdominaux avant une radiographie peut réduire leur tonus et leur activité motrice.

Il peut également être utilisé comme antidote à l'empoisonnement avec des composés organophosphorés (sarin, soman, chlorophos et autres).

Contre-indications

• sensibilité individuelle accrue aux composants du médicament;
• jusqu'à 7 ans;
• dommages organiques au cœur et aux vaisseaux sanguins;
• hypertrophie prostatique;
• maladie du rein.

• glaucome;
• kératocône;
• adhérences de l'iris.

Les solutions sont utilisées avec prudence par les personnes âgées, ainsi que les personnes dont le travail nécessite une concentration accrue de l'attention et une clarté de vision.

Instructions pour l'utilisation Atropine (méthode et dosage)

Par voie sous-cutanée, intramusculaire et intraveineuse, de 0,25 à 1 mg de médicament est administré deux fois par jour. Après chaque administration, plusieurs minutes attendent, si l'effet souhaité n'est pas observé, l'administration est répétée.

La posologie pour les enfants dépend de l'âge et peut varier entre 0,05-0,5 mg et 1-2 doses uniques par jour. La dose quotidienne maximale ne peut pas dépasser 3 mg.

Lorsque l'intoxication est administrée par voie intraveineuse. La dose est déterminée par le médecin et dépend du degré d'intoxication..

En ophtalmologie, 1 à 2 gouttes sont instillées dans l'œil malade 3 fois par jour toutes les 5 à 6 heures. La pommade ophtalmique doit être posée pour les paupières 1-2 fois par jour.

Effets secondaires

L'atropine provoque les effets secondaires suivants:

• bouche sèche
• dilatation de la pupille;
• photophobie;
• mal de crâne;
• vertiges;
• hyperémie de la peau des paupières et de la conjonctive;
• gonflement de la peau des paupières et de la conjonctive;
• cardiopalmus;
• atonie de la vessie;
• atonie intestinale.

Surdosage

De fortes doses d'atropine entraînent les symptômes suivants:

• paralysie respiratoire;
• agitation mentale et motrice excessive;
• étourdissements sévères;
• crampes
• hallucinations.

L'utilisation de fortes doses de gouttes entraîne une augmentation significative de la pression oculaire, une perturbation de l'accommodation du cristallin jusqu'à sa paralysie.

Analogues

Analogues par code ATX: Atropin-Nova.

Ne prenez pas la décision de remplacer le médicament vous-même, consultez un médecin.

effet pharmachologique

• Le mécanisme d'action du médicament est le blocage sélectif des récepteurs M-cholinergiques, ce qui les rend insensibles à l'acétylcholine. Un fragment similaire à l'acétylcholine est présent dans la molécule d'atropine, ce qui explique la capacité de l'atropine à se lier aux récepteurs cholinergiques.
• En raison de l'action de l'atropine, la sécrétion des glandes salivaires, bronchiques, sudoripares et gastriques diminue, la viscosité de leurs sécrétions augmente, l'activité de l'épithélium bronchique est supprimée, les contractions cardiaques deviennent plus fréquentes, le tonus des muscles et des organes musculaires lisses diminue, la perméabilité auriculo-ventriculaire augmente, la quantité et l'acidité du jus gastrique diminuent, la quantité et l'acidité du jus gastrique diminuent sa production, la pupille se dilate, la respiration est excitée.
• Le médicament est métabolisé (décomposé) dans le foie. Environ 80% de la dose prise est excrétée par les reins deux heures après l'administration, le reste est excrété par eux dans les 12 à 36 heures après l'application.

instructions spéciales

• Avec une administration parabulbaire ou sous-conjonctivale, le patient doit recevoir un comprimé de validol sous la langue afin de réduire la tachycardie.
• L'intervalle entre les doses d'antiacides et de médicaments doit être d'au moins 1 heure.
• Pendant le traitement, le patient doit être prudent lorsqu'il conduit et se livre à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention, une vitesse des réactions psychomotrices et une bonne vision.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Dans l'enfance

Utiliser avec prudence dans les maladies pulmonaires chroniques, en particulier chez les jeunes enfants et les patients affaiblis; avec lésions cérébrales chez les enfants, paralysie cérébrale, maladie de Down (la réaction aux anticholinergiques augmente).

Dans la vieillesse

Utiliser avec prudence chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire, d'atonie intestinale, d'hypertrophie prostatique sans obstruction des voies urinaires, de rétention ou de prédisposition urinaire, ou de maladies accompagnées d'une obstruction des voies urinaires.

Avec insuffisance rénale

Utiliser avec prudence en cas d'insuffisance rénale (risque d'effets secondaires dus à une diminution de l'excrétion).

Avec une fonction hépatique altérée

A utiliser avec prudence en cas d'insuffisance hépatique (métabolisme diminué).

atropine

ATROPINE

alcaloïde contenu dans la belladone (Atropa belladonna), la jusquiame (Hyoscyamus niger), la dope (Datura stramonium), la scopolia (Scopolia carniolica) et d'autres plantes de la famille des morelles (Solanaceae). Un demon.

cristaux amers au goût; t. pl. 115 à 116 ° C; sol. dans l'éthanol, le chloroforme, plus difficile dans l'éther diéthylique, le benzène, l'eau (1: 600). En solution aqueuse pK_et 9.68. Les acides forment des sels hydrosolubles, en particulier du sulfate (point de fusion 194 ° C). A. - ester tropique (formule I) et acide tropique C₆H₅CH (CH₂OH) COOH. Sous l'action d'inorg. flocons d'acide-

verse H₂O et donne l'apoatropine (II), qui est également isolée des plantes. A. est racémique. un mélange d'isomère Fiziol. seule la (-) -giosciamine a une activité. Il est probable qu'il se trouve dans les plantes et A. se forme en cours d'isolement. Lorsqu'il est chauffé. jusqu'à 110 ° C (-) - l'hyoscyamine forme un mélange racémique, qui peut être divisé en stéréoisomères à l'aide de (+) - acide camphorsulfonique.

A. recevoir par évaporation d'une solution d'un mélange de tropine et d'acide tropique. Le premier est synthétisé à partir de dialdéhyde succinique, de méthylamine et d'acide acétone dicarboxylique, suivi d'une réduction du produit résultant. L'acide tropique est obtenu par condensation de l'ester éthylique d'acide phénylacétique C₆H₅CH₂COOC₂H₅ avec du formiate d'éthyle HCOOC₂H₅ suivie d'une réduction et d'une hydrolyse de l'ester résultant de l'acide formylphénylacétique C₆H₅CH (CHO) COOC₂H₅. Dans l'industrie, A. est obtenu à partir de racines de scopolia et de belladone, de graines de dope et aussi de façon synthétique (sous forme de sulfate). A. appliquer: comme antispasmodique. lek. veux dire; dans la pratique oculaire pour le médical et le diagnostic. buts; comme antidote contre l'intoxication par la muscarine, la pilocarpine et d'autres substances à action anticholinestérase, ainsi que les médicaments (y compris la morphine) et les somnifères. A. est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, par les muqueuses de l'œil. LD_cinquante 221,5 mg / kg (souris, par voie orale).

Signification du mot & laquo atropine ”

ATROPIN, aa, m. Substance toxique extraite de plantes de belladone, blanchie, dopée (utilisée en médecine comme analgésique, en pratique oculaire, etc.).

[Du lat. atropa (belladonna) - belladonna]

Source (version imprimée): Dictionnaire de la langue russe: en 4 volumes / RAS, Institut de linguistique. recherche; Ed. A.P. Evgenieva. - 4e éd., Effacé. - M.: Rus. Langue; Ressources polygraphiques, 1999; (version électronique): Bibliothèque électronique fondamentale

• Atropin (lat.Atropinum) - anticholinergique (M - anticholinergique), alcaloïde végétal. Chimiquement, il s'agit d'un mélange racémique de l'ester tropique de l'acide D et L tropique. Stéréoisomère d'atropine L - hyoscyamine.

Synonyme: Atropinum sulfuricum.

L'alcaloïde contenu dans diverses plantes de la famille des morelles: par exemple, dans la belladone (Atropa belladonna), l'eau de Javel (Hyoscyamus niger), différents types de dope (Datura stramonium), etc. La dose létale moyenne est de 400 mg / kg.

ATROPI'N, a, pl. non, m. [étranger] (médical). Une substance médicinale hautement toxique obtenue à partir de plantes de belladone et de datura. A. produit une dilatation de la pupille.

Source: «Dictionnaire explicatif de la langue russe» édité par D. N. Ouchakov (1935-1940); (version électronique): Bibliothèque électronique fondamentale

atropine

1. substance toxique utilisée en médecine comme analgésique ◆ L'élimination de la bradycardie consiste en les mesures suivantes: 1. Désufflation immédiate. 2. Effectuer une ventilation mécanique avec de l'oxygène pur. 3. L'introduction de l'atropine. 4. Dans le cas du développement de l'asystolie - massage cardiaque indirect ou direct, l'introduction d'adrénaline; avec fibrillation, défibrillation électrique du cœur. Almas Koptleu, "Chirurgie de l'appendicectomie"

Améliorer ensemble une carte de mots

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Remercier! J'apprendrai certainement à distinguer les mots répandus des mots hautement spécialisés..

Quelle est la signification du mot isolant (adjectif):

Atropine

Nom international: Atropine

Substance active: l'atropine

L'atropine (ou sulfate d'atropine) est un outil essentiel dans le traitement de nombreuses maladies aggravées de l'estomac, des intestins, des reins, etc. L'atropine (lat. Sulfate d'atropine) est appelée un alcaloïde anticholtnergique d'un type de plante naturelle. On le trouve dans les plantes de morelle, ainsi que dans les herbes enivrantes. Avant de l'utiliser conformément à sa destination, il est important de lire les instructions de haut en bas et de s'assurer qu'il n'y a pas de contre-indications. La découverte de l'atropine a eu lieu au siècle dernier, précédée de nombreuses études.

Description du sulfate d'atropine et indications d'utilisation

L'atropinum appartient au groupe pharmacologiquement thérapeutique des alcaloïdes de belladone (belladone) et, comme mentionné précédemment, il est d'origine naturelle. La substance principale (l'atropine) se lie tout aussi bien aux sous-types M-1, M-2 et M-3 des récepteurs muscariniques. Il exerce son influence clinique non seulement sur les récepteurs M-cholinergiques centraux mais également périphériques. L'atropine agit très faiblement et légèrement sur les récepteurs H-cholinergiques et devient également un obstacle important à la stimulation de l'acétylcholine en général. À la suite de cette action sur l'acétylcholine, la sécrétion de toutes les glandes dans le corps diminue aux valeurs minimales acceptables (cela s'applique aux glandes salivaires, sudoripares, gastriques, lacrymales et bronchiques).

L'atropine affecte le tonus des muscles des organes situés à l'intérieur, les réduisant. Cela s'applique aux muscles musculaires lisses des voies biliaires et de la vessie, des bronches, du pancréas, de l'estomac, des voies urinaires et de la vessie. De plus, l'atropine peut provoquer une tachycardie sévère / légère, rendre l'écoulement du liquide intraoculaire plus difficile, dilater les pupilles et également provoquer une paralysie accommodative. À des doses modérées, il peut agir comme un médicament, procurant au patient un effet sédatif retardé et prolongé. Cela est dû à la grande capacité d'Atropinum à affecter le système nerveux central..

L'absorption et l'action de l'agent contenant de l'atropine se produisent très rapidement, après quoi la substance va dans le système. le flux sanguin et donne son effet cicatrisant. La distribution de l'atropine dans le corps se produit également étonnamment rapidement, avec elle, elle pénètre dans le placenta. barrière et lait maternel. Il est également facile de pénétrer la substance à travers la barrière hémato-encéphalique. Par exemple, si vous prenez en compte un médicament intraveineux, sa concentration maximale dans le sang est observée après quelques minutes à plusieurs minutes.

En tant que thérapie symptomatique, Atropinum a de telles indications d'utilisation:

• Ulcère de l'estomac;
• Un ulcère de l'intestin 12-colon;
• Pylorospasme;
• Pancréatite aiguë;
• Cholécystite;
• Cholélithiase;
• Crampes intestinales;
• L'asthme bronchique;
• Maladies ophtalmiques causées par une baisse de l'acuité visuelle;
• Crampes passives actives dans les voies urinaires.

De plus, l'atropine est prescrite avant l'anesthésie préopératoire, ainsi que pendant la poursuite de l'intervention chirurgicale pour éviter les crampes dans le système respiratoire, ainsi que pour réduire la sécrétion des glandes excrétoires pendant cette période. L'atropinum est très efficace comme antidote à action rapide lorsqu'une personne a été empoisonnée en raison des effets négatifs des cholinomimètes et des anticholinestérases.

L'atropine est activement utilisée dans la branche psychiatrique de la médecine. Ici, un remède largement efficace est utilisé pour traiter les psychoses - affectives, catatoniques, paranoïdes et bien d'autres. Pour cela, une thérapie atropinomateuse était précédemment utilisée, où des doses élevées d'Atropinum étaient présentes. Depuis les années 1970, je n'utilise presque plus cette méthode thérapeutique contre la psychose..

Atropinum est disponible sous forme de collyre, de comprimés, de solution claire injectable. Le choix d'une forme ou d'une autre dépend de la maladie généralement identifiée.

Instructions pour l'utilisation Atropine

Le sulfate d'atropine ne commence à être pris qu'après une recommandation appropriée - l'utilisation indépendante du médicament est interdite. Le fait est qu'il a des contre-indications et des effets secondaires..

Gouttes pour les yeux

Ici, l'atropine est utilisée dans les études diagnostiques du fond d'œil à ces fins afin d'élargir la pupille pour une plus grande visibilité et pour le traitement de certaines maladies oculaires.

Pour le traitement des maladies oculaires, les enfants à partir de 7 ans et les adultes se voient prescrire 1 à 2 gouttes dans chaque œil affecté de 2 à 6 fois par jour. L'effet de l'agent dilatateur pupillaire dépend du type de pathologie et peut varier de 7 à 12 jours.

Dans l'enfance, le sulfate d'atropinum doit être utilisé sous forme de collyre à faible dose concentrée - 0,125%, 0,25%, 0,50%.

Un agent très bien toléré peut parfois provoquer des effets indésirables et un surdosage (utilisation aux doses maximales autorisées). Les symptômes d'excès prononcés de dosage d'Atropinum dans ce cas peuvent être une insomnie mondiale, des convulsions convulsives, des hallucinations, une irritabilité «à l'improviste», des vomissements et des nausées, une baisse légèrement importante des artères. pression, affectant gravement le système nerveux et respiratoire. Le traitement par surdosage doit comprendre un lavage gastrique à l'hôpital correctement effectué, ainsi qu'un traitement symptomatique. En cas de surdosage de collyre Atropinum, les médecins administrent également au patient des cholinomimétiques et des anticholinesthésiques parentéraux..

Solution d'injection

L'atropinum est injecté de différentes manières - par voie sous-cutanée, intramusculaire et intraveineuse. Avec l'introduction de l'anesthésie préopératoire, le sulfate d'atropine est administré par voie intradermique en une quantité de 0,3-0,6 mg ou avec de la morphine en une quantité de 10 mg une heure avant l'anesthésie. Si une personne a été empoisonnée avec de l'anticholinestérase, Atropinum est injecté par voie intramusculaire toutes les demi-heures à raison de 2 mg. L'administration du médicament n'est pas arrêtée jusqu'à ce que le patient développe une tachycardie facilement visible avec des pupilles élargies, une peau rouge-sèche et une respiration normalement stabilisée. Si ce type d'empoisonnement est grave, alors Atropinum est administré pendant deux jours - en règle générale, après une période de deux jours, une chose telle que la «re-tropination» se produit.

La dose maximale acceptable (unique) du médicament dépend de l'âge du patient:

• Jusqu'à 6 mois - 0,02 mg;
• 6 mois - 1 an - 0,05 mg;
• 1-2 ans - 0,2 mg;
• 3-4 ans - 0,25 mg;
• 5-6 ans - 0,3 mg;
• 7-9 ans - 0,4 mg;
• 10-14 ans - 0,5 mg;
• Adultes - 1 mg unique et tous les jours - 3 mg.

Le sulfate d'atropine est utilisé avec une extrême prudence chez les personnes âgées. Les nourrissons de moins de 3 mois sont extrêmement sensibles à l'atropine..

Comprimés

Atropinum en comprimés est prescrit pour le traitement des problèmes gastro-intestinaux, où il est irremplaçablement bon et réduit probablement la sécrétion gastrique. En règle générale, ces comprimés sont utilisés en association avec d'autres agents anti-ulcéreux..

Le médicament contenant de l'atropino est disponible sous une forme posologique de l'actif. Substances - 0,5 mg. Leur rendez-vous est prévu une demi-heure avant le petit-déjeuner / dîner / déjeuner, ou une heure après le repas. La posologie des comprimés durs applicables en interne est déterminée par un plan sélectionné individuellement pour chaque patient, mais elle est considérée comme optimale s'il commence à ressentir un véritable drainage dans la cavité buccale. Dans ce cas, il est préférable de ne pas faire face à une augmentation de la posologie des médicaments contenant de l'atropino sous forme de comprimés.

Ai-je besoin d'une ordonnance pour acheter de l'atropine??

L'atropinum ne peut pas être acheté comme ça - la pharmacie exige toujours sa prescription exacte d'un médecin spécialisé. Il est généralement écrit en lettres latines, y compris le dosage et la méthode d'utilisation. La recette du sulfate d'atropine ressemble à ceci:

• Rp: Sol. Atropini sulfatis 0,05% - 1 ml.
• D. t. ré. N 10 en ampoule.
• 1 ml par voie sous-cutanée.

Seul un médecin doit rédiger cette prescription, où il doit également noter la maladie spécifique pour laquelle le médicament a été prescrit. En raison du fait qu'Atropinum agit comme un médicament à usage multidose prolongé, la présence de l'ordonnance est surveillée très strictement.

Atropine sous forme de collyre

La composition de ces gouttes ophtalmiques contient nécessairement des composants tels que le sulfate d'atropine (une substance active), le métabisulfate de sodium, le chlorure de sodium et l'eau spécialement préparée. Les gouttes ont un aspect semblable à l'eau - le même liquide et transparent, et leur odeur est légèrement spécifique.

En plus des études sur le fond d'œil, les gouttes Atropinum sont également utilisées pour traiter d'autres maladies associées à la fonction visuelle. Cela s'applique à un traitement complet et collectif des maladies oculaires inflammatoires, des lésions oculaires, de l'embolie, ainsi que des affections spastiques de l'artère rétinienne centrale.

Malgré le fait que Atropinum est souvent utilisé pour diagnostiquer les problèmes oculaires, les médecins recommandent fortement de choisir d'autres médicaments à ces fins. Pour le diagnostic, les mydriatiques à effet thérapeutique court (expansion pupillaire) ne dépassant pas 1-2 jours sont généralement choisis.

Afin de réduire la tachycardie du médicament, qui peut se produire à la fois avec des gouttes sous-conjonctivales et parabulbaires, en parallèle avec l'instillation des yeux, le patient peut mettre un comprimé de validol sous la langue. En utilisant des gouttes d'Atropinum en combinaison avec d'autres gouttes conjonctivales, l'intervalle entre les procédures d'instillation doit être d'au moins quinze minutes.

Prix ​​de l'atropine en pharmacie

Comme mentionné ci-dessus, le sulfate d'Atropinum ne peut être acheté en pharmacie qu'après que l'ordonnance a été remise au vendeur-pharmacien. Le coût de l'atropine est moyen, par rapport à de nombreux autres moyens de cet échantillon.

Parfois, les pharmacies en ligne ont des prix inférieurs à ceux des pharmacies standard. Si vous avez l'intention de transporter des médicaments dans une autre ville, la différence peut devenir le contraire et l'outil Internet coûtera encore plus cher. Mais le plus souvent, les acheteurs se tournent vers ces pharmacies non standard pour la raison que, dans l'ordinaire, il n'y a pas un tel outil. Lors de l'achat dans une telle pharmacie du médicament contenant de l'atropino décrit ou de tout autre remède, vous devez être aussi prudent que possible afin de ne pas obtenir un faux au lieu d'un médicament.

Contre-indications

La présence de contre-indications graves / non graves chez le patient doit être très bien vérifiée, car même l'une d'entre elles peut entraîner des problèmes difficiles à résoudre. Nous parlons de telles contre-indications obligatoires:

• Porter le bébé à un moment préféré et se nourrir, car l'atropine pénètre librement dans la barrière placentaire-protectrice;
• Réactions très sensibles aux composants disponibles;
• Maladies du système cardiovasculaire;
• Saignement aigu;
• Maladies gastro-intestinales accompagnées d'obstruction (sténose pylorique, achalasie de l'œsophage, etc.);
• Dommages cérébraux;
• Thyrotoxicose;
• Glaucome;
• Insuffisance hépatique et / ou rénale;
• Rétention urinaire ou risque élevé.

Parfois, des phénomènes strictement contre-indiqués que le patient doit apprendre après le début du traitement et de la rééducation. Ici, pas un seul phénomène négatif n'est négligé - il est urgent de dire à un médecin spécialiste qui connaît l'histoire de la météorologie de "a" à "i".

Attention!

L'utilisation d'atropine sans prescrire un médecin ou en observant ses recommandations exactes peut entraîner une forte détérioration de votre santé. Efforcez-vous d'utiliser un médicament particulier uniquement après avoir consulté un spécialiste. En cas d’effets indésirables, arrêtez immédiatement de prendre le médicament et recherchez une aide qualifiée.

Photo d'atropine

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Atropine: indications d'utilisation

L'atropine (ou sulfate d'atropine) est un médicament populaire et peu coûteux. Les capacités et les propriétés du médicament seront discutées dans cet article..

Description générale du médicament

La plupart des maladies ophtalmiques se caractérisent par des symptômes similaires. Confirmer qu'un diagnostic préétabli n'est possible qu'avec un examen approfondi du fond d'œil. Les gouttes d'atropine maximisent l'icône ophtalmique et paralysent temporairement la lentille.

L'atropine est un médicament efficace développé sur la base de composants naturels d'origine végétale. Il est curieux que le composant actif du médicament soit considéré comme le poison le plus puissant obtenu à partir de la belladone, de la drogue, de la jusquiame et d'autres plantes similaires..

Le médicament est utilisé en microdoses, ce qui vous permet d'obtenir un résultat durable. Pour la plupart, l'atropine est prescrite pour les troubles du système cardiovasculaire, ainsi que pour d'autres pathologies moins graves.

Forme de libération et composition

Le médicament est multifonctionnel. Il s'est avéré atteindre un tel résultat, grâce à la sortie du médicament dans différentes versions. En tant que substance active, des extraits de belladone, de dope, de plantes blanchies et d'autres plantes apparaissent partout. Sur le marché de la drogue, vous pouvez trouver:

Il est à noter que l'atropine est également vendue sous forme de poudre pour la fabrication d'une solution et sous forme de liquide à usage interne.

Pharmacologie des médicaments

La fonction principale de l'atropine est de bloquer les récepteurs. Selon le mécanisme d'exposition, le médicament ressemble au neurotransmetteur acétylcholine. L'outil a la capacité de communiquer avec les récepteurs pour le mouvement des impulsions nerveuses.

La liste des terminaisons sensibles est très variée, mais l'atropine ne bloque que les récepteurs M..

Sur la base des propriétés indiquées du médicament, les manifestations suivantes peuvent être observées lors de l'utilisation d'un tel médicament:

les muscles lisses se détendent, il y a un effet positif sur les bronches, le système digestif et la vessie;

La recommandation de prendre le médicament strictement sous la surveillance d'un médecin est donnée pour une raison. Dans certaines situations, le médicament peut ne pas donner le résultat souhaité..

Indications pour la nomination des fonds

Les principales indications de l'utilisation de l'atropine sont la suppression des symptômes de la maladie et le traitement de conditions extrêmement négatives chez les patients. En tant que principales violations dans lesquelles un médicament peut être prescrit, il convient de souligner:

• un ulcère, de l'estomac ou du duodénum;
• irritation dans la zone intestinale et coliques dans le foie, les reins;
• comme traitement des spasmes des muscles lisses de l'intestin;
• l'asthme bronchique;
• bradycardie;

Spécifiquement en ophtalmologie, la composition est utilisée pour la mydriase et pour l'étude du fond d'œil.

La taille de la dose et le nombre de prises (goutte dans l'œil) sont déterminés uniquement par le médecin traitant.

L'utilisation du médicament est autorisée en cas de diagnostic de blessures graves ou comme agent thérapeutique pour l'iritis, la kératite et d'autres troubles.

Contre-indications

Un médicament n'est pas prescrit lorsque le patient présente les indications suivantes:

• allergie à la substance active ou à des composants supplémentaires;
• avec un glaucome à angle fermé ou à angle étroit;
• pendant la synéchie;
• pour les enfants de moins de 7 ans.

Pour les personnes âgées ou les patients souffrant de troubles du système cardiovasculaire, le médicament ne peut être prescrit qu'après consultation avec un cardiologue.

Effets secondaires et surdosage

Des manifestations négatives causées par un surdosage peuvent survenir 40 à 60 minutes après la prise du médicament. Les symptômes suivants peuvent être distingués en tant que symptômes:

• transpiration diminuée et muqueuses sèches;
• palpitations, tremblements des membres;
• nausée et vomissements;
• essoufflement et convulsions;

Des effets secondaires peuvent également se développer, comme une tachycardie, des étourdissements, une constipation et une mydriase. Le patient peut apparaître un gonflement et une photophobie, des problèmes de miction.

Mode d'emploi

La forme du médicament affecte l'ordre de prise de la substance. Pour différents types de médicaments, leurs propres règles s'appliquent, à savoir:

• Pour administration orale - 0,25-1 mg, jusqu'à trois doses par jour, mais pas plus de 3 ml. médicaments.
• Comprimés - 0,5-2 comprimés, jusqu'à trois doses par jour.
• Injections - l'introduction du médicament se produit de plusieurs façons. 0,25-1 mg, pas plus de 2 doses par jour. Le traitement commence par une dose minimale.

La thérapie doit être effectuée exclusivement selon les instructions et uniquement sous la supervision du médecin traitant. Le médicament peut être utilisé au stade de la prémédication (préparation préopératoire) pour les patients souffrant de problèmes ophtalmiques, car il est inclus dans le groupe de médicaments pouvant provoquer une paralysie temporaire du cristallin.

Association d'atropine avec d'autres médicaments

Menant des expériences et testant le médicament, les experts ont noté que l'utilisation combinée, en combinaison avec d'autres moyens, ne fait qu'améliorer l'effet de l'atropine. En particulier, les médicaments des antihistaminiques et des groupes tricycliques, des antidépresseurs et des phénothiazines, des butyrophénones et de l'amantadine peuvent être notés.

L'effet complexe des médicaments peut avoir un effet négatif sur la fonction musculaire lisse de l'intestin. Cela entraînera une pire absorption des médicaments..

Coût et conditions de congé de la pharmacie

Durée de conservation et conditions de stockage

Seul un stockage approprié assurera la préservation des propriétés pharmacologiques du médicament. Il suffit de stocker les comprimés dans une armoire où la lumière directe du soleil ne tombe pas et la température ne dépasse pas 22-25 degrés. Il est important de placer les ampoules contenant la solution au réfrigérateur ou dans un autre endroit frais.

La durée de conservation ne peut pas dépasser 3 ans pour les collyres et 5 ans - injection.

Avant utilisation, il suffit de chauffer le produit à la température corporelle du patient.

Un agent de température acceptable pénètre mieux dans les tissus et accélère l'apparition d'un effet thérapeutique. Les petits enfants ne devraient pas être autorisés à prendre des médicaments, car cela pourrait nuire aux bébés..

Analogues d'atropine

Un remplacement presque identique peut être considéré comme Atromed. Le contenu du médicament est similaire, sauf que la solution injectable n'est pas préparée. Atromed est vendu uniquement sous forme de collyre. Pour d'autres procédures thérapeutiques, aucun médicament n'est prescrit. En remplacement de l'atropine, vous pouvez utiliser de la teinture de belladone, mais sous réserve d'un accord préalable avec votre médecin. À partir d'analogues, vous pouvez affecter ces fonds:

Il est nécessaire que le médecin traitant soit impliqué dans la sélection d'un remède similaire, car il est important de prendre en compte la combinaison du médicament avec d'autres agents. De plus, certains médicaments sont uniquement délivrés sur ordonnance..

Les patients et les médecins répondent exclusivement à l'atropine de manière positive. Cela est dû au fait que le médicament a un large éventail d'utilisations et a rapidement l'effet souhaité. L'atropine est prescrite pour le traitement symptomatique de diverses maladies. Le plus souvent, le médicament est utilisé en ophtalmologie, pour la paralysie du cristallin et un examen approfondi du fond d'œil.

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Atropine

Groupe pharmacologique: m-anticholinergiques; Alcaloïdes
Effets sur les récepteurs: récepteurs muscariniques de l'acétylcholine des types M1, M2, M3, M4 et M5
Nom systématique (UICPA): (RS) - (8-méthyl-8-azabicyclo [3.2.1] oct-3-yl) -3 - hydroxy-2-phénylpropanoate
Noms commerciaux: Atropen
Statut juridique: prescription uniquement
Application: par voie orale, intraveineuse, intramusculaire, rectale
Biodisponibilité: 25%
Métabolisme: 50% hydrolysé en tropine et acide tropical
Demi-vie: 2 heures
Excrétion: 50% est excrété sous forme inchangée dans l'urine
Formule: C₁₇H₂₃NON₃
Comme masse: 289,369

L'atropine est un alcaloïde du tropane d'origine naturelle extrait de la belladone (Atropa belladonna), de la dope (Datura stramonium), de la mandragore (Mandragora officinarum) et d'autres plantes de la famille des morelles. L'atropine est un métabolite secondaire de ces plantes et sert de médicament avec un large éventail d'effets. L'atropine contrecarre l'activité des glandes, appelée «repos et digestion», qui est régulée par le système nerveux parasympathique. Cela est dû au fait que l'atropine est un antagoniste compétitif des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (l'acétylcholine est le principal neurotransmetteur utilisé par le système nerveux parasympathique). L'atropine provoque une dilatation des pupilles, une augmentation de la fréquence cardiaque et réduit également la salivation et l'activité d'autres secrets. L'atropine figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé.

Description de l'action

L'atropine est un alcaloïde naturel du tropane, une espèce racémique d'hyociamine présente dans les plantes de la famille des Solanacées. L'atropine est un antagoniste compétitif et sélectif des récepteurs cholinergiques postganglionnaires M1 et M2, inhibant l'action de l'acétylcholine. Son effet peut être partiellement restauré à l'aide d'un inhibiteur AChE. Il a un effet sur les récepteurs muscariniques des organes, les bloquant dans l'ordre suivant: bronches, cœur, globes oculaires, muscles lisses du tractus gastro-intestinal et des voies urinaires; affecte le moins la sécrétion gastrique. L'effet de l'atropine sur le corps humain est multidirectionnel et, selon l'organe cible, comprend: les voies respiratoires: relaxation du muscle lisse, entraînant une augmentation de la lumière bronchique, une diminution de la sécrétion de mucus; cœur: provoque une augmentation de la fréquence cardiaque et du débit cardiaque, et affecte également le nœud sino-auriculaire du cœur (dans une moindre mesure le nœud auriculo-ventriculaire), accélérant la conduction nodulaire et raccourcissant l'intervalle PQ. L'effet de l'atropine sur le cœur est plus prononcé chez les jeunes avec un tonus élevé du nerf vague; chez les personnes âgées, les jeunes enfants, les Noirs, les patients atteints de diabète sucré et de neuropathie urémique, l'atropine provoque moins d'effets cliniques. L'atropine agit sur le tube digestif: provoque une diminution du tonus des parois lisses des muscles du tractus gastro-intestinal, affaiblit la motilité intestinale, diminue la sécrétion de suc gastrique et l'accumulation de contenu stomacal, agit antiémémiquement; système urinaire: réduit le tonus des muscles lisses des parois des uretères et de la vessie; glandes exocrines: réduit la sécrétion de larmes, de sueur, de salive, de mucus et d'enzymes digestives; globe oculaire: mydriase et paralysie des muscles ciliaires. L'atropine n'a aucun effet sur les récepteurs nicotiniques. Il a un faible effet analgésique. Augmente le métabolisme. Il est bien absorbé par administration orale. Avec une administration intraveineuse, il commence à agir immédiatement, par inhalation dans les 3-5 minutes, avec une administration intramusculaire de plusieurs minutes à une demi-heure. Après introduction dans le sac conjonctival, la mydriase survient après 30 minutes et persiste pendant 8 à 14 jours, et la paralysie de l'accommodation se produit après environ 2 heures et dure environ 5 jours. La demi-vie d'élimination fait de 3 heures (adultes) à 10 heures (enfants et personnes âgées). L'atropine dans 25 à 50% se lie aux protéines plasmatiques, pénètre dans la circulation cérébrale, à travers le placenta et dans le lait maternel. 30 à 50% du médicament sont excrétés sous forme inchangée par les reins, 50% sous forme de métabolites inactifs par le foie; le reste est enzymatiquement dégradé.

Titre

Belladonna (bella donna, qui est traduit de l'italien par «belle femme») a obtenu son nom en raison du fait qu'elle était utilisée dans le passé pour dilater les pupilles des yeux, ce qui était considéré comme un bel effet cosmétique. Le nom d'Atropine et le nom du genre belladonna viennent du nom d'Atropa, l'un des trois moirs, déesses du destin, qui, selon la mythologie grecque, ont pu choisir le mode de mort d'une personne.

Usage médical

L'atropine est un antagoniste compétitif des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine des types M1, M2, M3, M4 et M5. Il est classé comme médicament anticholinergique. Agissant comme un antagoniste acétylcholinergique muscarinique non sélectif, l'atropine augmente la libération du nœud sinusal et la conduction à travers le nœud auriculo-ventriculaire (AC) du cœur, contrecarrant le nerf vague, bloquant les zones des récepteurs de l'acétylcholine et diminuant la sécrétion bronchique.

Application ophtalmique

L'atropine est utilisée localement comme cycloplégique pour la paralysie temporaire du réflexe d'accommodation et comme mydriatique pour dilater les pupilles. L'atropine se décompose lentement, généralement dans les 7 à 14 jours, elle est donc généralement utilisée comme mydriatique thérapeutique, tandis que le tropicamide (un antagoniste anticholinergique à action plus courte) ou la phényléphrine (un agoniste des récepteurs α-adrénergiques) est plus préférablement utilisé pour les examens ophtalmiques. L'atropine provoque l'expansion de la pupille, bloquant la contraction du sphincter circulaire de la pupille, qui est généralement stimulée par la libération d'acétylcholine, aidant à contracter le muscle radial qui se contracte et dilate la pupille. L'atropine provoque la cycloplégie, paralysant les muscles ciliaires, dont l'action inhibe l'accommodation, ce qui assure une réfraction précise chez les enfants et soulage la douleur associée à l'iridocyclite. L'atropine peut être utilisée dans le traitement du glaucome causé par un bloc du corps ciliaire (glaucome malin). L'atropine est contre-indiquée chez les patients prédisposés au glaucome. L'atropine peut être prescrite aux patients souffrant de blessures au globe oculaire.

Réanimation

L'atropine est utilisée pour traiter la bradycardie (fréquence cardiaque extrêmement basse). L'atropine bloque l'action du nerf vague, une partie du système parasympathique du cœur, dont le principal effet est de réduire la fréquence cardiaque. Ainsi, sa fonction principale dans cette veine est d'augmenter la fréquence cardiaque. L'atropine a été incluse dans les directives internationales de réanimation pour une utilisation dans les arrêts cardiaques associés à l'asystolie et à la dissociation électromécanique, mais en a été retirée en 2010 en raison du manque de preuves. Pour le traitement de la bradycardie symptomatique, la dose habituelle du médicament est de 0,5 à 1 mg par voie intraveineuse, qui peut être répétée toutes les 3 à 5 minutes jusqu'à ce qu'une dose totale de 3 mg soit atteinte (maximum 0,04 mg / kg). L'atropine est également utilisée pour le traitement du bloc cardiaque du deuxième degré de Mobitsa type 1 (bloc de Wenckebach), ainsi que pour le traitement du bloc cardiaque du troisième degré avec un rythme de Purkinje élevé ou le rythme de la branche du nœud auriculo-ventriculaire. Le médicament, en règle générale, n'est pas efficace pour le traitement du bloc cardiaque du deuxième degré de Mobitz type 2, et pour le traitement du bloc cardiaque du troisième degré avec un rythme Purkinje faible ou une extrasystole ventriculaire. L'une des principales actions du système nerveux parasympathique est de stimuler le récepteur muscarinique M2 dans le cœur, mais l'atropine inhibe cette action..

Sécrétion et bronchospasme

L'action de l'atropine sur le système nerveux parasympathique inhibe les glandes salivaires et muqueuses. Le médicament peut également inhiber la transpiration par le système nerveux sympathique. Il peut être utilisé dans le traitement de l'hyperhidrose et peut prévenir la mort de la gorge chez les patients mourants. Bien que l'atropine n'ait été officiellement approuvée par la Food and Drug Administration (FDA) pour aucune de ces applications, elle a été activement utilisée à cette fin dans la pratique médicale..

Traitement d'empoisonnement aux organophosphorés

Pénalisation optique

Dans l'amblyopie réfractive et accommodative, si la méthode d'occlusion ne convient pas, l'atropine est parfois utilisée pour provoquer un flou dans un œil sain.

Effets secondaires et surdosage d'atropine

Les effets indésirables de l'atropine comprennent la fibrillation ventriculaire, la tachycardie supraventriculaire ou ventriculaire, les étourdissements, les nausées, la vision trouble, la perte d'équilibre, les pupilles dilatées, la photophobie, la bouche sèche et un degré d'excitation potentiellement extrême, les hallucinations dissociatives et l'agitation, en particulier chez les personnes âgées. Ces derniers effets sont dus au fait que l'atropine est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique. En raison des propriétés hallucinogènes de l'atropine, certaines personnes ont utilisé le médicament à des fins récréatives, bien qu'une telle expérience soit potentiellement dangereuse et souvent désagréable. En cas de surdosage, l'atropine agit comme un poison. L'atropine est parfois associée à des médicaments potentiellement addictifs, en particulier des préparations opioïdes contre la diarrhée, comme le diphénoxylate ou la diphénoxine, auquel cas l'atropine peut également réduire la sécrétion de diarrhée. Bien que l'atropine soit utilisée dans les situations d'urgence pour traiter la bradycardie (ralentissement du pouls), lorsqu'elle est administrée à de très faibles doses, elle peut entraîner un ralentissement paradoxal de la fréquence cardiaque, apparemment en raison d'un effet central sur le système nerveux central. L'atropine ne fonctionne pas à des doses de 10 à 20 mg par personne. La dose semi-létale du médicament est de 453 mg par personne (par voie orale). L'antidote de l'atropine est la physostigmine ou la pilocarpine. Les mnémoniques bien connus utilisés pour décrire les manifestations physiologiques d'un surdosage d'atropine sont les suivants: «chaud comme un lièvre, aveugle comme une chauve-souris, sec comme un os, rouge comme une betterave et fou comme un chapelier» («chaud comme un lièvre, aveugle comme un volatile) une souris aussi sèche que l'os, rouge comme la betterave et aussi folle qu'un chapelier. ») Ces associations reflètent des changements spécifiques de chaleur, une peau sèche avec une diminution de la transpiration, une vision trouble, une diminution de la transpiration / larmoiement, une vasodilatation et des effets sur les récepteurs muscariniques de type 4 et 5 dans le système nerveux central. Ces symptômes sont connus sous le nom d'anatoxine anticholinergique et peuvent également être causés par l'utilisation d'autres médicaments ayant des effets anticholinergiques, tels que la scopolamine, la diphenhydramine, la phénothiazine et l'antipsychotique benztropine..

Chimie et pharmacologie

L'atropine est un mélange racémique de d-hyoscyamine et de l-hyoscyamine, avec la plupart de ses effets physiologiques associés à la l-hyoscyamine. Ses effets pharmacologiques sont dus à la liaison aux récepteurs muscariniques de l'acétylcholine. L'atropine est un médicament antimuscarinique. Des niveaux significatifs d'atropine dans le système nerveux central sont atteints en 30 minutes - 1 heure. L'atropine est rapidement excrétée dans le sang avec une demi-vie d'environ 2 heures. Environ 60% du médicament est excrété sous forme inchangée dans l'urine, la plupart des résidus sont contenus dans l'urine sous forme de produits d'hydrolyse et de conjugaison. L'effet du médicament sur l'iris et le muscle ciliaire peut durer plus de 72 heures. Le composé d'atropine le plus couramment utilisé en médecine est le sulfate d'atropine (monohydraté) (C17H23NO3) 2 • H2O • H2SO4, nom chimique complet 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±) - tropate (ester), sulfate monohydraté. Les nerfs vagues (parasympathiques) innervent l'acétylcholine (AH), libérée dans le cœur comme principal médiateur. L'AH se lie aux récepteurs muscariniques (M2), qui sont situés principalement sur les cellules contenant des sinus et des nœuds auriculo-ventriculaires. Les récepteurs muscariniques sont liés à la protéine Gi, donc l'activation vagale diminue l'AMPc. L'activation de la protéine Gi conduit également à l'activation des canaux Kach, qui augmentent l'écoulement de potassium et hyperpolarisent les cellules. Une augmentation de l'activité du nerf vague par rapport au nœud SA diminue la fréquence de pulsation des cellules sinusales, diminuant le coefficient de potentiel du stimulateur cardiaque (phase 4 du potentiel d'action); cela réduit la fréquence cardiaque (chronotropie négative). Le changement du coefficient de la phase 4 se produit à la suite de changements dans les flux de potassium et de calcium, ainsi que dans le courant entrant lentement de sodium, qui est responsable du flux sinusal (If). En hyperpolarisant la cellule, l'activation du nerf vague augmente le seuil de la fréquence de pulsation de la cellule, ce qui contribue à réduire la fréquence de pulsation. Des effets électrophysiologiques similaires se produisent également sur le nœud AV, mais dans ce tissu, ces changements se manifestent par une diminution de la vitesse de conduction du pouls à travers le nœud AV (dromotropie négative). Au repos, un tonus nerveux vague important sur le cœur est observé, ce qui est responsable de la réduction de la fréquence cardiaque au repos. Il existe également une certaine innervation du nerf vague du muscle cilié et, dans une bien moindre mesure, du muscle ventriculaire. L'activation du nerf vague entraîne une légère diminution de la contraction auriculaire (inotropie) et même une diminution des contractions ventriculaires. Les antagonistes des récepteurs muscariniques se lient aux récepteurs muscariniques, empêchant ainsi la liaison de l'ACh au récepteur et son activation. En bloquant l'action de l'ACh, les antagonistes des récepteurs muscariniques bloquent très efficacement l'action du nerf vague sur le cœur. Ainsi, ils augmentent la fréquence cardiaque et la vitesse de conduction..

Récit

Au IVe siècle avant JC, Theophrastus décrivait la mandragore comme un traitement des plaies, de la goutte et de l'insomnie, ainsi qu'une «potion d'amour». Au premier siècle après JC, Dioscorides a décrit le vin de mandragore comme un anesthésique pour le traitement de la douleur ou de l'insomnie, qui devrait être administré avant la chirurgie ou la cautérisation. Dans tous les empires romains et islamiques, des solanacées contenant des alcaloïdes tropanes ont été utilisées pour l'anesthésie, souvent en combinaison avec de l'opium. Une telle utilisation s'est poursuivie en Europe jusqu'à ce que ces substances remplacent l'éther, le chloroforme et d'autres anesthésiques modernes. Cléopâtre au siècle dernier avant JC utilisé des extraits d'atropine d'Egypte blanchis pour dilater les pupilles, car les pupilles de grande taille étaient jugées très attrayantes. À la Renaissance, les femmes utilisaient le jus de baies de belladone pour agrandir les pupilles des yeux à des fins cosmétiques. À la fin du XIXe et au début du XXe siècle, cette pratique a été brièvement reprise à Paris. Les effets mydriatiques de l'atropine ont été étudiés notamment par le chimiste allemand Fridlieb Ferdinand Runge (1795-1867). En 1831, le pharmacien allemand Heinrich F. G. Main (1799-1864) a développé l'atropine sous forme cristalline pure. La substance a été synthétisée pour la première fois par le chimiste allemand Richard Willstatter en 1901.

Sources naturelles d'atropine

L'atropine se trouve dans de nombreuses plantes de la famille des morelles. Les sources les plus courantes sont Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel et D. stramonium. D'autres sources comprennent des plantes des genres Brugmansia et Hyoscyamus. Le genre Nicotiana (y compris le tabac, N. tabacum) fait également partie de la famille des morelles, cependant, ces plantes ne contiennent pas d'atropine ou d'autres alcaloïdes du tropane.

Synthèse

L'atropine peut être synthétisée par la réaction de la tropine avec l'acide tropical en présence d'acide chlorhydrique.

La biosynthèse

La biosynthèse de l'atropine commence avec la L-phénylalanine, qui subit une transamination avec formation d'acide phénylpyruvique, qui est ensuite réduit en acide phényl-lactique. La coenzyme A se combine ensuite avec la tropine avec l'acide phényl lactique pour former la lithtorine, qui subit ensuite un réarrangement radical initié par l'enzyme P450 pour former l'aldéhyde hyoscyamine. Ensuite, la déshydrogénase réduit l'aldéhyde en une solution d'alcool primaire (-) - hyoscamine, après quoi la racémisation Atropine est formée.

Disponibilité:

Atropine (lat. Atropinum) - un agent anticholinergique (m - anticholinergique). Disponible dans les pharmacies sur ordonnance.