AZARGA (DCI: BRINZOLAMIDE + TIMOLOL) Forme posologique:

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À propos du nom commercial

Cette page fournit des informations sur le nom commercial AZARGA, qui fait partie du groupe Timolol S01ED51 en combinaison avec d'autres médicaments. La substance active de cette marque est BRINZOLAMIDE + TIMOLOL (BRINZOLAMIDE + THYMOLOL). Ce médicament est disponible dans les formes posologiques suivantes: DROPS EYE; emballages: 5ML; packages: FLAC-CAP. Sur notre site, vous ne pouvez pas acheter un médicament, mais vous ne pouvez obtenir des informations que dans quelle pharmacie et à quel prix ce médicament est en vente. Vous pouvez vous renseigner sur la disponibilité des médicaments dans les pharmacies de Novossibirsk par tél. 8-800-250-20-77

AZARGA

Groupe clinique et pharmacologique

Substances actives

Forme de libération, composition et emballage

Gouttes pour les yeux sous forme de suspension homogène du jaune clair à l'orange clair.

Excipients: chlorure de benzalkonium (sous forme de solution à 50%) - 0,1 mg, édétate disodique - 0,1 mg, chlorure de sodium - 1 mg, tyloxapol - 0,25 mg, mannitol - 33 mg, carbomère (974P) - 4 mg, hydroxyde de sodium et / ou acide chlorhydrique concentré - pour ajuster le pH, eau purifiée - jusqu'à 1 ml.

5 ml - flacons compte-gouttes en plastique "Droptainer" (1) - paquets de carton.

effet pharmachologique

Préparation combinée antiglaucome contenant deux substances actives: le brinzolamide et le maléate de timolol, qui réduisent l'augmentation de la pression intraoculaire, principalement en réduisant la sécrétion de liquide intraoculaire, cependant, de diverses manières. L'effet combiné du brinzolamide et du timolol dépasse l'action de chaque substance séparément pour réduire la pression intraoculaire.

Le brinzolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique II. L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans le corps ciliaire du globe oculaire réduit la production de liquide intraoculaire, probablement en raison d'un ralentissement de la formation d'ions bicarbonate, suivi d'une diminution du sodium et du transport des fluides.

Le timolol est un bloqueur β-adrénergique non sélectif sans activité sympathomimétique, n'a pas d'effet dépressif direct sur le myocarde, n'a pas d'activité stabilisatrice de membrane. Un certain nombre d'études ont montré que l'application topique de timolol réduit la formation de liquide intraoculaire et augmente légèrement son écoulement.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est appliqué par voie topique, le brinzolamide et le timolol pénètrent dans la circulation systémique. Avec un maximum de brinzolamide dans les globules rouges d'environ 18,4 μM.

À l'équilibre, après l'application du médicament Azarga, la C max moyenne de timolol dans le plasma et l'ASC 0-12 h de timolol étaient respectivement de 0,824 ± 0,453 ng / ml et 4,71 ± 4,29 ng × h / ml, et la C max moyenne de timolol a été atteinte à 0,79 ± 0,45 h.

Le brinzolamide se lie modérément aux protéines plasmatiques (environ 60%) et s'accumule dans les globules rouges du fait de la liaison sélective à l'anhydrase carbonique II et, dans une moindre mesure, à l'anhydrase carbonique I. Son métabolite actif, le N-dééthylbrinzolamide, s'accumule également dans les globules rouges, où il se lie principalement à l'anhydrase carbonique. En raison de l'affinité du brinzolamide et de son métabolite pour les globules rouges et l'anhydrase carbonique tissulaire, leur concentration plasmatique est faible.

Le métabolisme du brinzolamide se produit par N-désalkylation, O-désalkylation et oxydation de la chaîne latérale N-propyle. Le principal métabolite est le N-déséthylbrinzolamide, en présence de brinzolamide qui se lie à l'anhydrase carbonique I et s'accumule également dans les globules rouges. Des études in vitro ont montré que le métabolisme du brinzolamide est principalement responsable de l'isoenzyme CYP3A4, ainsi que des isoenzymes CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9.

Le métabolisme du timolol se produit de deux manières: avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanolamine sur le cycle thiadiazole et avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanol pour l'azote de la morpholine et d'une chaîne latérale similaire avec un groupe carbonyle lié à l'azote. Le métabolisme du timolol est effectué principalement par le CYP2D6.

Le brinzolamide est excrété principalement avec l'urine et les matières fécales en quantités comparatives, 32% et 29%, respectivement. Environ 20% sont excrétés sous forme de métabolites dans l'urine. Dans l'urine, on trouve principalement du brinzolamide et du N-déséthylbrinzolamide, ainsi que des quantités résiduelles (1/2 timolol est de 4,8 heures après l'administration topique du médicament Azarga.

Les indications

• réduction de l'augmentation de la pression intraoculaire dans le glaucome à angle ouvert et l'hypertension intraoculaire chez les patients chez qui la monothérapie était insuffisante pour réduire la pression intraoculaire.

Contre-indications

• maladies respiratoires réactives, y compris l'asthme bronchique, une histoire d'asthme bronchique, une maladie pulmonaire obstructive chronique de cours sévère;
• rhinite allergique sévère;
• bradycardie sinusale;
• SSSU;
• bloc sino-auriculaire;
• Degré AV bloc II-III;
• insuffisance cardiaque sévère;
• choc cardiogénique;
• acidose hyperchlorémique;
• insuffisance rénale sévère;
• grossesse;
• lactation (allaitement maternel);
• les enfants et les adolescents de moins de 18 ans;
• hypersensibilité individuelle aux composants du médicament, sulfamides ou autres bêta-bloquants.

Dosage

Le médicament est appliqué par voie topique. Agitez le flacon avant utilisation..

Attribuer 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil 2 fois / jour.

Après avoir utilisé le médicament, il est recommandé d'appuyer légèrement un doigt sur la zone de projection des sacs lacrymaux dans le coin interne de l'œil pendant 1-2 minutes après l'instillation du médicament pour réduire le risque de développer des effets indésirables systémiques - cela réduit l'absorption systémique du médicament.

Si la dose a été oubliée, le traitement doit être poursuivi avec la dose suivante comme prévu. La dose ne doit pas dépasser 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil 2 fois / jour.

Dans le cas du remplacement d'un médicament anti-glaucome par le médicament Azarga, vous devez commencer à utiliser Azarga le lendemain de l'annulation du médicament précédent.

Ne touchez pas le bout du flacon compte-gouttes à aucune surface pour éviter la contamination du flacon compte-gouttes et de son contenu. Le flacon doit être refermé après chaque utilisation..

Effets secondaires

Présentation du profil de sécurité

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés dans les essais cliniques étaient une vision trouble, une irritation des yeux, des douleurs oculaires, survenues chez environ 2 à 7% des patients..

Voici les effets indésirables observés lors des essais cliniques du médicament Azarga et de ses composants individuels - brinzolamide et timolol.

Les effets indésirables sont répertoriés en utilisant les désignations de fréquence suivantes: très souvent (≥1 / 10), souvent (de ≥1 / 100 aux maladies infectieuses et parasitaires: fréquence inconnue - rhinopharyngite 3, pharyngite 3, sinusite 3, rhinite 3.

Du système hémopoïétique: la fréquence est inconnue - une diminution du nombre de globules rouges 3, une augmentation de la teneur en chlorure dans le sang 3.

Du système immunitaire: la fréquence est inconnue - anaphylaxie 2, lupus érythémateux disséminé 2, réactions allergiques systémiques, y compris œdème de Quincke 2, éruption locale et généralisée 2, hypersensibilité 1, urticaire 2, démangeaisons 2.

Du côté du métabolisme et de la nutrition: la fréquence est inconnue - hypoglycémie 2, diminution de l'appétit 3.

Troubles mentaux: rarement - insomnie 1; fréquence inconnue - dépression 1, perte de mémoire 2, apathie 3, humeur dépressive 3, diminution de la libido 3, cauchemars 2,3, nervosité 3.

Du côté du système nerveux: souvent - dysgueusie 1; la fréquence est inconnue - ischémie cérébrale 2, trouble cérébrovasculaire 2, évanouissement 2, signes et symptômes accrus de miasthénie grave 2, somnolence 3, troubles moteurs 3, amnésie 3, troubles de la mémoire 3, paresthésie 2,3, tremblements 3, hypoesthésie 3, agueusie 3, étourdissements 1.2, maux de tête 1.

Du côté de l'organe de vision: souvent - vision floue 1, douleur dans les yeux 1, irritation oculaire 1; rarement - érosion cornéenne 1, kératite ponctuée 1, épanchement dans la chambre antérieure de l'œil 1, photophobie 1, syndrome de l'œil sec 1, écoulement de l'œil 1, démangeaisons dans les yeux 1.3, sensation de corps étranger dans les yeux 1, hyperémie de l'œil 1, hyperémie sclérotique 1, larmoiement accru 1, hyperémie conjonctivale 1, érythème des paupières 1; la fréquence est inconnue - une augmentation de l'escalade du disque optique 3, un décollement de la choroïde après l'opération de filtrage 2, une kératite 2,3, une kératopathie 3, un défaut de l'épithélium cornéen 3, une violation de l'épithélium cornéen 3, une augmentation de la pression intraoculaire 3, des dépôts dans l'œil 3, une coloration de la cornée 3, œdème cornéen 3, diminution de la sensibilité de la cornée 2, conjonctivite 3, inflammation des glandes de Meibomian 3, diplopie 2,3, diminution du contraste visuel 3, photopsie 3, diminution de l'acuité visuelle 2,3, déficience visuelle 1, ptérygion 3, gêne dans les yeux 3, kératoconjonctivite sèche 3, hypesthésie oculaire 3, pigmentation sclérotique 3, kyste sous-conjonctival 3, trouble visuel 3, gonflement des yeux 3, réactions allergiques de l'œil 3, madarose 3, troubles des paupières 3, œdème des paupières 1, ptose 2, blépharite 3, asthénopie 3, formation croûtes sur les bords des paupières 3, larmoiement accru 3.

De la part de l'organe des troubles de l'audition et du labyrinthe: la fréquence est inconnue - vertiges 3, acouphènes 3.

A partir du système cardiovasculaire: rarement - diminution de la pression artérielle 1; fréquence inconnue - arrêt cardiaque 2, insuffisance cardiaque 2, insuffisance cardiaque chronique 2, bloc AV 2, syndrome de détresse cardio-respiratoire 3, angine de poitrine 3, bradycardie 2,3, rythme cardiaque irrégulier 3, arythmie 2,3, palpitations 2, 3, tachycardie 3, augmentation de la fréquence cardiaque 3, douleur thoracique 2, œdème 2, hypotension 2, hypertension 3, augmentation de la pression artérielle 1, phénomène de Raynaud 2, mains et pieds froids 2.

A partir du système respiratoire: rarement - toux 1; la fréquence est inconnue - bronchospasme 2 (principalement chez les patients ayant des antécédents de maladie bronchospastique), essoufflement 1, asthme 3, saignements de nez 1, hyperréactivité bronchique 3, irritation du larynx 3, congestion nasale 3, voies respiratoires supérieures 3 congestion, syndrome de congestion postnasale 3, éternuements 3, sensation de nez sec 3, douleur dans la gorge et le larynx 3, rhinorrhée 3.

A partir du système digestif: fréquence inconnue - vomissements 2,3, douleur dans la cavité abdominale supérieure 1,3, douleur abdominale 2, diarrhée 1,3, bouche sèche 1, nausée 1,3, œsophagite 3, dyspepsie 2,3, gêne dans la cavité abdominale 3, gêne dans l'estomac 3, augmentation du péristaltisme 3, troubles gastro-intestinaux 3, hypoesthésie et paresthésie de la cavité buccale 3, flatulence 3, altération de la fonction hépatique 3.

De la part de la peau et des tissus sous-cutanés: fréquence inconnue - urticaire 3, éruption maculopapuleuse 2,3, prurit généralisé 3, raffermissement de la peau 3, dermatite 3, alopécie 1, éruption de psoriasis ou exacerbation du psoriasis 2, éruption cutanée 1, érythème 1,3.

Du système musculo-squelettique: la fréquence est inconnue - myalgie 1, crampes musculaires 3, arthralgie 3, mal de dos 3, douleur dans les membres 3.

Du système urinaire: la fréquence est inconnue - douleur dans la région des reins 3, pollakiurie 3.

De la part des organes génitaux et de la glande mammaire: la fréquence est inconnue - dysfonction érectile 3, dysfonction sexuelle 2, diminution de la libido 2.

Données de laboratoire et instrumentales: fréquence inconnue - augmentation du potassium dans le sang 1, augmentation de la LDH dans le sang 1.

Troubles généraux et troubles au site d'injection: fréquence inconnue - douleur thoracique 1, douleur 3, fatigue 1,2, asthénie 2,3, malaise 3, inconfort dans la poitrine 3, sensations anormales 3, anxiété 3, irritabilité 3, périphérique œdème 3, résidus de médicaments 3.

1 Effets indésirables observés avec l'utilisation du médicament Azarga.

2 Effets indésirables observés avec la monothérapie au timolol.

3 Effets indésirables observés avec la brinzolamide en monothérapie.

Description de certains effets indésirables

La dysgueusie (goût amer ou inhabituel dans la bouche après l'instillation) est une réaction indésirable systémique associée à l'utilisation du médicament, qui a souvent été signalée lors des essais cliniques du médicament Azarga. Cela est probablement dû au brinzolamide et est causé par la pénétration de collyre dans le nasopharynx par le canal lacrymal. L'occlusion des canaux lacrymaux ou la fermeture prudente des paupières après l'instillation peuvent aider à réduire cet effet.

Le médicament Azarga contient du brinzolamide, qui est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique et a une absorption systémique. Les effets du tractus gastro-intestinal, du système nerveux, du système sanguin et lymphatique, des reins et des voies urinaires, du métabolisme et de la nutrition sont principalement associés à l'effet systémique des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Des effets indésirables similaires caractéristiques des formes orales d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent être observés avec leur utilisation locale..

Lorsqu'il est appliqué par voie topique, le timolol pénètre dans la circulation systémique, ce qui peut provoquer des réactions indésirables, similaires à celles qui se produisent avec l'administration systémique de bêta-bloquants. Ces effets indésirables comprennent des réactions rencontrées avec d'autres bêta-bloquants sous forme de collyre.

Les effets indésirables supplémentaires associés à l'utilisation de composants actifs individuels qui peuvent survenir avec l'utilisation du médicament Azarga sont décrits ci-dessus. La fréquence des effets indésirables systémiques avec une application topique est plus faible qu'avec une administration systémique..

Surdosage

Des symptômes de surdosage de bêtabloquants peuvent survenir si le médicament est pris accidentellement par voie orale: bradycardie, hypotension, insuffisance cardiaque et bronchospasme. À la suite de l'action du brinzolamide, une violation de l'équilibre électrolytique, le développement d'une acidose et des troubles du système nerveux central peuvent survenir..

Traitement: il est nécessaire de surveiller le niveau d'électrolytes dans le sérum sanguin (en particulier, la teneur en potassium) et le pH sanguin. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction médicamenteuse

Azarga contient du brinzolamide, un inhibiteur de l'anhydrase carbonique qui peut être absorbé lorsqu'il est appliqué par voie topique. Des cas de déséquilibre acide-base résultant de l'utilisation d'inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique sont décrits. La possibilité de tels troubles chez les patients utilisant le médicament Azarga doit être envisagée..

L'utilisation concomitante avec des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique n'est pas recommandée, car il existe une possibilité d'augmentation des effets indésirables systémiques. Les isoenzymes du cytochrome P450 sont responsables du métabolisme du brinzolamide: CYP3A4 (principalement), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. La prudence est recommandée pour prescrire des médicaments qui inhibent l'isoenzyme CYP3A4, tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le clotrimazole, le ritonavir et la troléandomycine, en raison d'une éventuelle inhibition du métabolisme du brinzolamide par l'isoenzyme CYP3A4. Il faut être prudent lors de l'utilisation combinée d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4. Cependant, l'accumulation de brinzolamide est peu probable, car il est excrété par les reins. Le brinzolamide n'est pas un inhibiteur des isoenzymes du cytochrome P450.

Le renforcement de l'effet systémique des bêta-bloquants (diminution du rythme cardiaque, dépression) peut se développer avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs du CYP2D6 (quinidine, fluoxétine, paroxétine) et de timolol.

Il existe une possibilité d'augmentation de l'effet hypotenseur et / ou du développement d'une bradycardie sévère avec l'utilisation simultanée de bêta-bloquants pour une administration topique avec des inhibiteurs calciques pour l'administration orale, de la guanéthidine, des bêta-bloquants, des antiarythmiques (y compris l'amiodarone), des glycosides cardiaques et des parasympathomimétiques.

Les bêta-bloquants peuvent diminuer la réponse à l'adrénaline dans le traitement des réactions anaphylactiques. La prudence est recommandée pour prescrire le médicament aux patients atteints d'atopie ou ayant des antécédents d'anaphylaxie..

Dans certains cas, à la suite de l'utilisation simultanée de bêta-bloquants pour application topique et d'épinéphrine (épinéphrine), la mydriase peut se développer.

L'effet sur la pression intraoculaire ou les effets connus des bêta-bloquants systémiques peuvent être améliorés si le timolol est administré à un patient recevant déjà des bêta-bloquants systémiques. Ces patients doivent être étroitement surveillés..

L'utilisation de deux bêta-bloquants locaux n'est pas recommandée.

En cas d'utilisation avec d'autres préparations ophtalmiques locales, l'intervalle entre leur utilisation doit être d'au moins 5 minutes.

instructions spéciales

Le brinzolamide et le timolol peuvent subir une absorption systémique.

Le timolol topique peut provoquer les mêmes effets indésirables des systèmes cardiovasculaire et respiratoire, ainsi que d'autres réactions indésirables, ainsi que des bêta-bloquants à usage systémique.

Des réactions d'hypersensibilité caractéristiques de tous les dérivés de sulfonamide peuvent se développer avec l'utilisation du médicament Azarga en raison de l'absorption systémique. En cas d'effets indésirables graves ou d'hypersensibilité, vous devez arrêter de prendre le médicament.

Troubles cardiaques

Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (par exemple, maladie coronarienne, angor de Prinzmetal, insuffisance cardiaque) et d'hypotension, le traitement par bêta-bloquants doit être évalué de manière critique et un traitement avec d'autres substances actives doit être envisagé. Des précautions doivent être prises pour surveiller les signes d'exacerbation de la maladie et les effets indésirables chez les patients souffrant de maladies cardiovasculaires..

Troubles vasculaires

Avec prudence, le médicament doit être prescrit aux patients présentant une altération / perturbation grave de la circulation périphérique (maladie de Raynaud ou syndrome de Raynaud sévère).

Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes de l'hyperthyroïdie.

Il a été rapporté que les bêta-bloquants augmentent la faiblesse musculaire, ce qui se produit avec certains symptômes de myasthénie grave (par exemple, diplopie, ptose et faiblesse générale).

Troubles du système respiratoire

Des réactions respiratoires ont été signalées, y compris la mort par bronchospasme chez des patients souffrant d'asthme bronchique après avoir pris des bêta-bloquants à usage topique.

Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec prudence chez les patients ayant tendance à l'hypoglycémie spontanée ou chez les patients atteints de diabète labile, car ces médicaments peuvent masquer les symptômes d'une hypoglycémie aiguë..

Déséquilibre dans l'équilibre acido-basique

Le développement d'un déséquilibre acide-base avec l'utilisation de formes orales d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique est décrit. Chez les patients à risque d'insuffisance rénale, le médicament doit être utilisé avec prudence, en raison du risque possible d'acidose métabolique.

Les inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique peuvent affecter la capacité de s'engager dans des activités nécessitant une attention et / ou une coordination accrues chez les patients âgés. Ces phénomènes peuvent être observés avec l'utilisation du médicament Azarga, car le brinzolamide pénètre dans la circulation systémique lorsqu'il est appliqué par voie topique.

Les patients atteints d'atopie ou de réactions anaphylactiques sévères à divers antécédents d'allergènes recevant des bêta-bloquants peuvent être plus sensibles à ces allergènes et peuvent également être résistants aux doses normales d'adrénaline dans le traitement des réactions anaphylactiques.

Détachement choroïdien

Des cas de décollement de la choroïde de l'œil lors de l'utilisation de médicaments empêchant la formation de liquide intraoculaire (par exemple, timolol, acétazolamide) après les opérations de filtrage sont décrits.

L'action des bêta-bloquants dans la composition des préparations ophtalmiques peut bloquer l'effet systémique des bêta-agonistes, par exemple l'adrénaline. Informez l'anesthésiste que le patient prend du timolol.

Lors de l'utilisation du médicament Azarga chez des patients qui prennent des bêta-bloquants systémiques, il est nécessaire de prendre en compte la possible amélioration mutuelle de l'action pharmacologique des médicaments à la fois en relation avec les effets systémiques connus des bêta-bloquants et en relation avec la réduction de la pression intraoculaire. Une surveillance attentive de ces patients est nécessaire..

L'utilisation combinée de deux bêta-bloquants locaux n'est pas recommandée.

Il existe une probabilité d'effets systémiques accrus résultant de l'inhibition de l'anhydrase carbonique chez les patients prenant des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale en même temps qu'Azarga. L'administration simultanée du médicament Azarga et des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique et n'est pas recommandée.

Effets de l'organe de vision

L'effet du brinzolamide sur la fonction endothéliale de la cornée chez les patients souffrant de troubles cornéens (en particulier les patients avec un faible nombre de cellules endothéliales) n'a pas été étudié. Chez les patients utilisant des lentilles de contact, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état de la cornée lors de l'utilisation du brinzolamide, car Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent affecter l'hydratation de la cornée. Une surveillance attentive des patients atteints de troubles cornéens, tels que les patients atteints de diabète sucré ou de dystrophie cornéenne, est recommandée..

Le chlorure de benzalkonium, qui fait partie du médicament Azarga, peut provoquer une irritation des yeux, ainsi que changer la couleur des lentilles de contact souples. Le contact avec des lentilles de contact souples doit être évité..

Avant d'utiliser le médicament, les lentilles de contact doivent être retirées et réinstallées au plus tôt 15 minutes après l'utilisation du médicament.

Azarga contient du chlorure de benzalkonium, qui peut provoquer une kératopathie ponctuelle et / ou une kératopathie ulcéreuse toxique. Avec une utilisation prolongée du médicament doit surveiller attentivement l'état des patients.

Fonction hépatique altérée

La prudence est recommandée pour utiliser Azarga chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère..

Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle

Le médicament Azarga a peu d'effet sur l'aptitude à conduire et à contrôler les mécanismes.

Si le patient a eu une vision trouble temporaire après avoir utilisé le médicament, il n'est pas recommandé de conduire une voiture et de s'engager dans d'autres activités qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices jusqu'à ce qu'il soit restauré.

Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent altérer la capacité d'effectuer des tâches qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et / ou la coordination des mouvements.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Azarga

Structure

La composition du médicament contient des ingrédients actifs: brinzolamide et timolol.

Composants supplémentaires: mannitol, chlorure de sodium, édétate disodique, eau purifiée, hydroxyde de sodium, chlorure de benzalkonium 50%, tyloxapol.

Formulaire de décharge

Azarga est produit sous forme de collyre, conditionné en 5 ml dans des flacons compte-gouttes.

effet pharmachologique

Les gouttes ophtalmiques Azarga ont un effet combiné.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

L'action de ce médicament est déterminée par ses substances constitutives. En combinaison, l'efficacité de chaque composant est considérablement améliorée. Le brinzolamide se caractérise par une inhibition de l'anhydrase carbonique II, à la suite de laquelle la formation d'ions bicarbonate ralentit, entraînant une diminution du sodium et du transport liquide. Pour cette raison, la production de liquide intraoculaire à l'intérieur du corps ciliaire de l'œil est réduite, ce qui contribue à réduire la pression intraoculaire.

Le timolol, un bloqueur non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques, n'a pas d'activité sympathomimétique. Dans ce cas, le médicament ne présente pas d'effets indésirables sur le myocarde, sans exercer d'effet stabilisateur membranaire. L'application topique de collyre aide à réduire considérablement la pression intraoculaire en réduisant la formation d'humidité et en augmentant son écoulement.

L'utilisation de gouttes conduit à la pénétration des principaux composants dans la circulation systémique. La communication avec les protéines plasmatiques peut être de 60%. À la suite du métabolisme, plusieurs métabolites se forment. L'excrétion du corps se produit principalement à l'aide des reins inchangés, le reste dans les métabolites.

Indications pour l'utilisation

La principale indication de la nomination de gouttes ophtalmiques Azarg est la nécessité de réduire la pression intraoculaire élevée pendant le traitement:

• glaucome à angle ouvert;
• hypertension intraoculaire, lorsque d'autres traitements n'étaient pas suffisamment efficaces.

Contre-indications

Le médicament n'est pas recommandé pour:

• l'asthme bronchique;
• hyperréactivité bronchique;
• bradycardie sinusale;
• bronchopneumopathie chronique obstructive;
• Bloc AV
• insuffisance cardiaque sévère;
• choc cardiogénique;
• rhinite allergique sévère;
• insuffisance rénale;
• utilisation concomitante d'inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique;
• glaucome à angle fermé;
• lactation, grossesse;
• les enfants de moins de 18 ans;
• hypersensibilité au médicament et aux moyens de son groupe.

La prudence s'impose dans le traitement des patients souffrant d'hyperthyroïdie, d'hypotension artérielle, d'angor de Prinzmetal, de troubles circulatoires.

Effets secondaires

Lors du traitement avec des gouttes ophtalmiques Azarga, des réactions locales et des effets secondaires systémiques peuvent se développer. Se manifestent particulièrement souvent: vision trouble, douleur et irritation, sensation de particules étrangères dans les yeux, dysgueusie, kératite, kératopathie, défaut épithélial cornéen, augmentation de la pression intraoculaire, formation de défauts et de dépôts sur la cornée, œdème cornéen, apathie, dépression, etc..

Le traitement nécessite un rinçage immédiat des yeux avec de l'eau propre. Ensuite, un traitement symptomatique et de soutien est administré. Dans le même temps, il est nécessaire de contrôler le niveau d'électrolytes et le pH dans le sang.

Azarga, mode d'emploi (méthode et dosage)

Les collyres sont à usage local. Bien agiter avant de servir. Le médicament est instillé quotidiennement, une goutte 2 dans chaque sac conjonctival.

Pour réduire le risque de développer des effets indésirables systémiques après l'instillation, il est recommandé d'appuyer facilement avec votre doigt sur l'emplacement des sacs lacrymaux plus près du coin interne de l'œil. Cette action réduit l'absorption systémique du médicament..

Si vous sautez la posologie, vous devez poursuivre le traitement avec la dose suivante selon le schéma établi, sans dépasser la dose. Lorsque vous passez au traitement Azarga avec un autre médicament après son retrait, vous ne devez commencer à goutte à goutte ce médicament que le lendemain..

Surdosage

Pas de surdosage.

Interaction

À l'heure actuelle, l'interaction des gouttes ophtalmiques Azarg avec d'autres médicaments n'a pas été étudiée. Dans ce cas, il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique, afin de ne pas augmenter les effets indésirables systémiques.

Vous devez également vous abstenir de combiner avec le kétoconazole, l'itraconazole, le clotrimazole, le ritonavir et la troléandomycine, afin de prévenir l'inhibition du métabolisme du brinzolamide.

Des associations avec des inhibiteurs calciques, la guanéthidine, des antiarythmiques, des bêta-bloquants, certains glycosides cardiaques, etc. peuvent augmenter l'effet hypotenseur ou provoquer une bradycardie sévère..

Lorsque des gouttes sont utilisées simultanément avec d'autres agents ophtalmiques pour une application topique, un intervalle de 15 minutes doit être maintenu.

Conditions de vente

Conditions de stockage

Les gouttes doivent être conservées à température ambiante, hors de la portée des enfants..

Azarga collyre 5 ml (Alcon)

Méthode de production

Livraison - pas de ramassage possible - Gratuit

La description

• Quantité d'emballage: 5 ml
• Fabricant: Alcon, USA

• Structure

  1 ml de collyre contient: substances actives: brinzolamide 10 mg, timolol (sous forme de maléate) 5 mg, excipients: mannitol, édétate disodique, chlorure de sodium, eau purifiée, chlorure de benzalkonium 50%, hydroxyde de sodium, tyloxapol

  Les gouttes ophtalmiques Azarg contiennent deux substances actives principales - le brinzolamide et le timolol. Le brinzolamide aide à réduire la production de liquide intraoculaire dans le corps ciliaire de l'œil, ce qui entraîne une diminution de la pression intraoculaire. Le timolol est un bêta-bloquant qui n'irrite pas le système nerveux sympathique et n'inhibe pas le muscle cardiaque. Lorsqu'il est appliqué par voie topique, il réduit la formation d'humeur aqueuse et augmente légèrement son écoulement. Le brinzolamide et le timolol, lorsqu'ils sont utilisés localement, pénètrent dans la circulation systémique. Les substances elles-mêmes et leurs métabolites sont excrétés principalement par les reins. L'effet combiné de deux substances actives est plus prononcé qu'avec leur utilisation séparée.

  Les gouttes ophtalmiques Azarg sont prescrites pour augmenter la pression intraoculaire associée au glaucome à angle ouvert ou à l'hypertension intraoculaire dans les cas où la thérapie avec des médicaments avec un composant actif était insuffisante pour une diminution persistante de la pression intraoculaire.

  Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation dans l'asthme bronchique et autres maladies pulmonaires obstructives chroniques sévères, l'hyperréactivité bronchique, l'insuffisance cardiaque sévère, la bradycardie sinusale, le choc cardiogénique, le degré AV bloc II-III. Les contre-indications comprennent la rhinite allergique sévère, l'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), l'hypersensibilité aux bêtabloquants, aux sulfonamides, aux composants du médicament dans leur ensemble ou séparément, également lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique. N'utilisez pas le médicament pour le glaucome à angle fermé. Les gouttes ophtalmiques d'Azarg sont contre-indiquées pendant la grossesse, l'allaitement et sous l'âge de 18 ans. Avec prudence, Azarga est prescrit pour l'hyperthyroïdie, la circulation sanguine centrale et périphérique altérée, l'hypotension artérielle, l'angor de Prinzmetal, le diabète sucré, une tendance à l'hypoglycémie, la pseudoexfoliation ou le glaucome pigmenté (avec une surveillance constante de la pression intraoculaire). Chez les patients ayant des antécédents de réactions anaphylactiques sévères à divers allergènes, ainsi que d'atopie, tout en recevant des bêta-bloquants, une résistance aux doses habituelles d'adrénaline dans le traitement des réactions anaphylactiques peut être observée. Avant une opération prévue sous anesthésie générale, la posologie du médicament est progressivement réduite et annulée 48 heures avant l'anesthésie.

  Réactions locales: 1 à 10% des cas - vision trouble, douleur oculaire, irritation oculaire, sensation de corps étranger; 0,1 à 1% des cas - érosion cornéenne, kératite ponctuelle, syndrome de l'œil sec, écoulement oculaire, démangeaisons oculaires, blépharite, réactions allergiques, épanchement dans la chambre antérieure de l'œil, hyperémie conjonctivale, croûtes sur les bords des paupières, asthénopie, sensation d'inconfort dans les yeux, démangeaisons, érythème des paupières, blépharite allergique. Effets secondaires systémiques: 1-10% des cas - dysgueusie; 0,1 à 1% des cas - insomnie, diminution de la pression artérielle, maladie pulmonaire obstructive chronique, douleur dans l'oropharynx, rhinorrhée, toux, trouble de la croissance des cheveux, lichen plan. Brinzolamide Réactions locales: kératite, kératopathie, excavation accrue du disque optique, défaut de l'épithélium cornéen, augmentation de la pression intraoculaire, dépôts cornéens, formation de défauts cornéens, œdème cornéen, conjonctivite, inflammation méibomienne, diplopie, photophobie, acuité visuelle, kératoconjonctivite sèche, hypesthésie oculaire, pigmentation sclérotique, kyste sous-conjonctival, larmoiement accru, déficience visuelle, gonflement des yeux, réactions allergiques oculaires, mydriase, œdème des paupières. Effets secondaires systémiques: apathie, dépression, baisse de la libido, cauchemars, nervosité, somnolence, dysfonctionnements moteurs, amnésie, troubles de la mémoire, troubles du système nerveux central. Traitement: rincer immédiatement les yeux à l'eau. Thérapie symptomatique et de soutien. Les électrolytes et le pH sanguin doivent être surveillés. L'hémodialyse est inefficace.

  Agitez le flacon avant utilisation. Le médicament est instillé 2 fois par jour, 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil (l'espace entre l'œil et la paupière). Immédiatement après l'instillation, il est recommandé d'appuyer légèrement un doigt sur la zone située sous le coin interne de l'œil pendant 1 à 2 minutes, ce qui réduit le risque d'effets secondaires. Si la dose a été sautée, la dose suivante est poursuivie comme d'habitude. Ne pas instiller dans l'œil plus d'une goutte 2 fois par jour. Si des gouttes ophtalmiques Azarg sont prescrites à la place d'un autre médicament anti-glaucome, les gouttes commencent à être utilisées le lendemain de l'annulation du médicament précédent..

  Les gouttes ophtalmiques AZARGA ® peuvent interagir avec d'autres médicaments que vous prenez, y compris d'autres gouttes ophtalmiques pour traiter le glaucome. Veuillez informer votre médecin si vous utilisez ou êtes sur le point d'utiliser des médicaments pour abaisser la tension artérielle, des médicaments pour le cœur, des médicaments contre le diabète, des ulcères d'estomac, des médicaments antifongiques ou antiviraux ou des antibiotiques. Veuillez informer votre médecin si vous prenez ou avez pris récemment un autre médicament, y compris un médicament en vente libre..

  Chez les patients âgés, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique administrés par voie orale peuvent affecter la capacité à s'engager dans des activités nécessitant une attention ou une coordination accrue. Cet effet doit être pris en compte lors de la prescription d'Azarga, car lorsqu'il est appliqué par voie topique, le médicament pénètre dans la circulation systémique. Lors de l'utilisation de brinzolamide chez des patients portant des lentilles de contact, l'état de la cornée doit être surveillé, car les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent entraîner une hydratation altérée. Une surveillance attentive des patients présentant des anomalies cornéennes, un diabète sucré ou une dystrophie cornéenne est recommandée. Le chlorure de benzalkonium, qui fait partie du médicament Azarga, peut provoquer une kératopathie ponctuelle et / ou une kératopathie ulcéreuse toxique. En cas d'utilisation prolongée du médicament, il est recommandé de surveiller attentivement les patients. Le chlorure de benzalkonium peut être absorbé par les lentilles de contact. Avant d'utiliser le médicament, les lentilles doivent être retirées et réinstallées au plus tôt 15 minutes après l'utilisation du médicament. Ne touchez pas le bout du flacon compte-gouttes à aucune surface pour éviter la contamination du flacon compte-gouttes et de son contenu. Le flacon doit être refermé après chaque utilisation. Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Après avoir utilisé le médicament, la clarté de la vision peut temporairement diminuer, et il n'est pas recommandé de conduire une voiture et de s'engager dans des activités nécessitant une attention accrue jusqu'à ce qu'il soit restauré. En cas d'insuffisance rénale, le médicament est contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min). Utilisation chez les personnes âgées Chez les patients âgés, les inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique peuvent affecter la capacité à s'engager dans des activités nécessitant une attention ou une coordination accrue. Cet effet doit être pris en compte lors de la prescription d'Azarga, car lorsqu'il est appliqué par voie topique, le médicament pénètre dans la circulation systémique.

  Azarga (collyre): mode d'emploi, prix, avis, analogues

  L'un des outils efficaces utilisés en ophtalmologie est le collyre Azarg..

  Une préparation à deux composants aide à réduire la pression intraoculaire, qui est fournie par différents mécanismes d'action des substances actives.

  Structure

  Le médicament est un liquide clair, presque incolore, sans odeur spécifique. Azarga est utilisé en ophtalmologie comme anti-glaucome..

  Inséré directement dans la cavité oculaire.
  

  
  Dans 1 ml de solution contient:

  • les principaux composants - 10 mg de brinzolamide; 5 mg de timolol;
  • substances supplémentaires facilitant l'assimilation du médicament - 0,1 mg d'édétate disodique; 0,25 mg de tyloxapol; 1 mg d'eau purifiée; 4 mg de carbomère; 0,1 mg de chlorure de benzalkonium; 33 mg de mannitol; 1 mg de chlorure de sodium; une certaine quantité d'acide chlorhydrique / hydroxyde de sodium (jusqu'au niveau de pH normatif).

  Effet clinique

  Pendant un mois, des scientifiques impliqués dans le développement du médicament ont mené des études pour examiner les effets cliniques chez les patients diagnostiqués: glaucome à angle aigu, hypertension oculaire.

  Les résultats du traitement avec Azarg gouttes ont dépassé les indicateurs de la thérapie combinée (dorzolamide + timolol).

  La valeur moyenne de l'OMC au stade initial du traitement est de 25 à 27 mm Hg. Art. réussi à réduire au niveau de 8-9 mm RT. st.

  Au total, trois études ont été menées et les résultats de tous indiquent clairement les avantages de l'utilisation des gouttes ophtalmiques Azarg. En plus de l'effet clinique, il y a un inconfort minimal après l'administration de la solution, des effets secondaires.

  Vous pouvez acheter des gouttes pour les yeux bon marché à Moscou en remplissant une application dans la boutique en ligne. Le coût de la bouteille est de 855 à 927 roubles.

  La différence avec le prix de la pharmacie est due à l'absence de supplément pour la location du local ou de l'entrepôt où les marchandises sont stockées. Pour une bouteille dans le réseau de pharmacies devra payer 1054-1147 roubles.

  Le médicament est délivré avec une ordonnance certifiée par la signature et le sceau du médecin traitant.

  Indications pour l'utilisation

  La solution médicamenteuse est prescrite pour le glaucome à angle ouvert ou l'hypertension oculaire afin de réduire la PIO dans les cas où la monothérapie était inefficace.

  Restrictions d'application

  Avant d'utiliser un collyre, vous devez vous familiariser avec les contre-indications indiquées par le fabricant dans les instructions.

  L'admission des fonds ophtalmiques Azarg n'est pas possible en présence des problèmes de santé suivants:

  • allergies aux substances actives et auxiliaires du médicament;
  • hypersensibilité aux β-bloquants;
  • réaction négative du corps aux sulfonamides;
  • l'asthme bronchique, des maladies pulmonaires graves survenant sous une forme chronique;
  • déstabilisation du rythme cardiaque;
  • insuffisance cardiaque;
  • rhinite allergique;
  • dysfonction rénale;
  • acidose hyperchlorémique.

  Effets secondaires

  Au cours du test du médicament, des cas d'effets secondaires ont été identifiés.

  Les plus courants (jusqu'à 10%) sont:

  • douleur oculaire (légère);
  • buée
  • une sensation de présence d'un corps étranger dans l'œil;
  • irritation;
  • constriction de la pupille;
  • distorsion du récepteur du goût.

  Assez rarement (jusqu'à 1%), les réactions suivantes du corps au médicament apparaissent:

  • diminution de la capacité de reproduire une déchirure;
  • voile sur la cornée;
  • gonflement de la membrane conjonctive de l'œil, rougeur;
  • l'érosion cornéenne;
  • Conjonctivite allergique;
  • la formation d'une croûte le long des bords de la paupière;
  • larmoiement accru;
  • sensations de démangeaisons.

  L'état de santé physique peut être légèrement altéré en raison de l'insomnie, de la baisse de la pression artérielle.

  Les composants actifs du collyre peuvent déclencher une exacerbation de la maladie pulmonaire chronique, qui se traduit par des attaques de toux, des maux de gorge.

  Parmi les autres réactions négatives possibles du corps au médicament:

  Une liste d'effets secondaires assez impressionnante est due à l'absorption systémique des composants actifs du médicament.

  Avec une forte détérioration du bien-être après l'instillation, il vaut la peine de rincer la muqueuse de l'œil avec de l'eau propre, consultez votre médecin pour une utilisation ultérieure du produit.

  Mode d'emploi

  Méthode d'application - locale (introduction à la cavité oculaire).

  Le schéma classique prévoit l'instillation d'une goutte dans chaque œil deux fois par jour. Avant la procédure, il est recommandé de secouer le flacon pour mélanger les composants de la composition.

  La posologie ne doit pas dépasser une goutte.

  Si la procédure a été involontairement manquée, il ne vaut pas la peine d'augmenter la quantité de solution lors de l'instillation ultérieure, cela peut provoquer une réaction négative du corps aux substances actives du médicament.

  Lorsque Azarg est prescrit après un autre médicament ophtalmique ayant un effet similaire, la première procédure est effectuée le lendemain de l'utilisation du médicament annulé..

  Des mesures de précaution

  L'utilisation d'Azarg nécessite le respect de certaines règles qui empêchent l'apparition d'effets secondaires et d'autres complications:

  • Chez les patients âgés, après une intervention thérapeutique, une diminution de la concentration de l'attention est notée, dans tout le reste - acuité visuelle. Jusqu'à ce qu'une récupération complète ne soit pas recommandée pour conduire des véhicules et des équipements sophistiqués.
  • Pendant la période de port d'un enfant ou de femmes qui allaitent, aucun collyre n'est prescrit.
  • Avant de commencer la procédure d'instillation oculaire, les lentilles doivent être retirées. Vous pouvez le remettre après 20-25 minutes. Il vaut encore mieux de ne pas les porter pendant le traitement.
  • Lors de l'introduction de la solution médicamenteuse, ne touchez pas le bout de la pipette du flacon de la muqueuse oculaire. Il est également important d'exclure le contact de la pipette avec d'autres objets, afin de ne pas provoquer d'infection des organes de la vision. Avant la procédure, il est important de se rappeler l'hygiène: le visage et les mains doivent être lavés avec du savon antibactérien ou de toilette.
  • Lors de l'achat d'un médicament, sa date de péremption doit être vérifiée. Un flacon ouvert est conservé pendant 4 semaines au maximum, après quoi la solution perd ses propriétés cicatrisantes.

  Commentaires

  Vladimir, 37 ans:

  Lorsqu'il est utilisé deux fois, le flacon dure environ un mois. La solution ne provoque aucun inconfort lors de l'instillation. Parmi les effets secondaires, des démangeaisons périodiques ont été observées.

  A réussi à réduire la pression intraoculaire non seulement, mais aussi à la normaliser. Vision floue, ce qui a empêché le travail complet. J'étais satisfait de la qualité et de l'action des gouttes.

  Tatyana, 29 ans:

  Autres aspects positifs liés à l'utilisation de gouttes: absence de brûlure ou autre inconfort après l'introduction de la solution, effet rapide (la pression intraoculaire diminue après 15-20 minutes). Pendant le traitement à long terme, les effets secondaires du médicament ne sont pas apparus.

  Zhanna, 40 ans:

  Après la chirurgie, des gouttes d'Azarg ont été attribuées. Le médicament soulage bien la pression intraoculaire, le regard s'éclaircit, comme si le voile avait disparu. Après instillation de sensations désagréables n'est pas observée. Le médicament fait face à sa tâche.

  Analogues

  Lors de l'élaboration d'un schéma thérapeutique, un ophtalmologiste sélectionne les médicaments les plus adaptés.

  Si nécessaire, des substituts moins efficaces peuvent être prescrits à la place des gouttes Azarg..

  Parmi les populaires:

  • Azopt - 894 roubles;
  • Ganfort - 815 roubles.;
  • Ksalak - 630 roubles.;
  • Duoprost - 594 roubles;
  • Kombigan - 759 roubles.

  Dans le réseau de pharmacies, il est également possible de choisir des analogues bon marché:

  • Arutimol - 51 roubles;
  • Brinzopt - 249 roubles.;
  • Fotil - 220 roubles.;
  • Rosakom - 179 roubles.

  Azarga

  Substance active:

  Contenu

  Groupes pharmacologiques

  Classification nosologique (CIM-10)

  Images 3D

  Structure

  Gouttes pour les yeux	1 ml
  substances actives:
  brinzolamide	10 mg
  timolol	5 mg
  (sous forme de maléate de timolol - 6,8 mg)
  excipients: chlorure de benzalkonium (sous forme de solution à 50%) - 0,1 mg; édétate disodique - 0,1 mg; chlorure de sodium - 1 mg; tyloxapol - 0,25 mg; mannitol - 33 mg; carbomère (974P) - 4 mg; l'hydroxyde de sodium et / ou l'acide chlorhydrique concentré (pour ajuster le pH); eau purifiée - jusqu'à 1 ml

  Description de la forme posologique

  Suspension homogène blanche ou presque blanche.

  effet pharmachologique

  Pharmacodynamique

  Mécanisme d'action. Le médicament AZARGA contient deux substances actives: le brinzolamide et le maléate de timolol, qui réduisent l'augmentation de la PIO en réduisant la sécrétion de liquide intraoculaire, mais de différentes manières. L'effet combiné du brinzolamide et du timolol dépasse l'action de chaque substance séparément pour réduire la PIO.

  Le brinzolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique II. L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans le corps ciliaire du globe oculaire réduit la production de liquide intraoculaire, probablement en raison d'un ralentissement de la formation d'ions bicarbonate, suivi d'une diminution du sodium et du transport des fluides.

  Le timolol est un bloqueur non sélectif des récepteurs β-adrénergiques sans activité sympathomimétique, n'a pas d'effet dépressif direct sur le myocarde, n'a pas d'activité stabilisatrice de membrane. Un certain nombre d'études ont montré qu'avec une application topique, le timolol réduit la formation de liquide intraoculaire et augmente légèrement son écoulement.

  Pharmacocinétique

  Absorption. Lorsqu'il est appliqué par voie topique, le brinzolamide et le timolol pénètrent dans la circulation systémique. C_max le brinzolamide érythrocytaire est d'environ 18,4 μM. En équilibre après l'application du médicament AZARGA moyenne C_max timolol dans le plasma et l'ASC_{0-12 h} le timolol était (0,824 ± 0,453) ng / ml et (4,71 ± 4,29) ng · h / ml, respectivement, et la moyenne C_max le timolol a été atteint à (0,79 ± 0,45) h.

  Distribution. Le brinzolamide se lie modérément aux protéines plasmatiques (environ 60%) et s'accumule dans les globules rouges à la suite d'une liaison sélective à l'anhydrase carbonique II et, dans une moindre mesure, à l'anhydrase carbonique I. Son métabolite actif, le N-dééthylbrinzolamide, s'accumule également dans les érythrocytes, où il se lie principalement à l'anhydrase carbonique I. Brinzolamide et son métabolite en globules rouges et anhydrase carbonique tissulaire, leur concentration plasmatique est faible.

  Métabolisme. Le métabolisme du brinzolamide se produit par N-désalkylation, O-désalkylation et oxydation de la chaîne latérale N-propyle. Le principal métabolite est le N-déséthylbrinzolamide, en présence de brinzolamide qui se lie à l'anhydrase carbonique I et s'accumule également dans les globules rouges. Des études in vitro ont montré que l'isoenzyme du CYP3A4, ainsi que les isoenzymes du CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9 sont principalement responsables du métabolisme du brinzolamide. Le métabolisme du timolol se produit de deux manières: avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanolamine sur le cycle thiadiazole et la formation d'une chaîne latérale d'éthanol pour l'azote de la morpholine et une chaîne latérale similaire avec un groupe carbonyle lié à l'azote. Le métabolisme du timolol est effectué principalement par le CYP2D6.

  Reproduction. Le brinzolamide est excrété principalement dans l'urine et les matières fécales en quantités comparatives de 32 et 29%, respectivement. Environ 20% sont excrétés sous forme de métabolites dans l'urine. Principalement du brinzolamide et du N-déséthylbrinzolamide, ainsi que des quantités résiduelles (T_1/2 le timolol est de 4,8 heures après l'administration topique du médicament AZARGA.

  Indications du médicament Azarga

  Réduire l'augmentation de la pression intraoculaire chez les patients chez qui la monothérapie était insuffisante pour réduire la pression intraoculaire dans des maladies et des conditions telles que:

  Contre-indications

  hypersensibilité individuelle aux composants du médicament, aux sulfonamides ou à d'autres bêtabloquants;

  maladies respiratoires réactives, y compris l'asthme bronchique, une histoire d'asthme bronchique, une maladie pulmonaire obstructive chronique de cours sévère;

  bradycardie sinusale, syndrome de faiblesse des ganglions sinusaux, bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire II - III, insuffisance cardiaque sévère ou choc cardiogénique;

  rhinite allergique sévère;

  insuffisance rénale sévère;

  période de lactation;

  enfants de moins de 18 ans.

  Effets secondaires

  Présentation du profil de sécurité

  Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés dans les essais cliniques ont été une vision trouble, une irritation des yeux, des douleurs oculaires, survenues chez environ 2 à 7% des patients..

  Vous trouverez ci-dessous les effets indésirables observés lors des essais cliniques du médicament AZARGA et de ses composants individuels - brinzolamide et timolol. Les effets indésirables sont répertoriés en utilisant les désignations de fréquence suivantes: très souvent (≥1 / 10); souvent (de ≥ 1/100 à 1, pharyngite 1, sinusite 1, rhinite 1.

  De la part du sang et du système lymphatique: la fréquence est inconnue - une diminution du nombre de globules rouges 1, une augmentation de la teneur en chlorure dans le sang 1.

  Du côté du système immunitaire: la fréquence est inconnue - anaphylaxie 3, lupus érythémateux disséminé 3, réactions allergiques systémiques, y compris œdème de Quincke 3, éruption cutanée locale et généralisée 3, hypersensibilité 2, urticaire 3, démangeaisons 3.

  Du côté du métabolisme et de la nutrition: la fréquence est inconnue - hypoglycémie 3, diminution de l'appétit 1.

  Troubles mentaux: rarement - insomnie 2; fréquence inconnue - dépression 2, perte de mémoire 3, apathie 1, humeur dépressive 1, diminution de la libido 1, cauchemars 1, 3, nervosité 1.

  Du système nerveux: souvent - dysgueusie 2; la fréquence est inconnue - ischémie cérébrale 3, trouble cérébrovasculaire 1, évanouissement 3, signes et symptômes accrus de myasthénie grave 2, somnolence 1, dysfonctionnements moteurs 1, amnésie 1, troubles de la mémoire 1, paresthésie 1, 3, tremblements 1, hypesthésie 1, agevezia 1, étourdissements 2, 3, maux de tête 2.

  Du côté de l'organe de vision: souvent - vision floue 2, douleur dans l'œil 2, irritation oculaire 2; rarement: - érosion cornéenne 2, kératite ponctuelle 2, épanchement dans la chambre antérieure de l'œil 2, photophobie 2, syndrome de l'œil sec 2, écoulement de l'œil 2, démangeaisons dans l'œil 1, 2, sensation de corps étranger dans l'œil 2, hyperémie de l'œil 2, hyperémie sclérotique 2, larmoiement accru 2, hyperémie conjonctivale 2, érythème des paupières 2; la fréquence est inconnue - escalade accrue du disque du nerf optique 1, décollement de la choroïde après l'opération de filtrage 3, kératite 1, 3, kératopathie 1, défaut d'épithélium cornéen 1, défaut d'épithélium cornéen 1, augmentation de la PIO 1, dépôts dans l'œil 1, coloration cornéenne 1, œdème cornée 1, diminution de la sensibilité de la cornée 3, conjonctivite 1, inflammation des glandes de Meibomian 1, diplopie 1, 3, diminution du contraste de la vision 1, photopsie 1, diminution de l'acuité visuelle 1, 3, déficience visuelle 2, ptérygion 1, inconfort oculaire 1, sec kératoconjonctivite 1, hypesthésie de l'œil 1, pigmentation de la sclère 1, kyste sous-conjonctival 1, trouble visuel 1, gonflement des yeux 1, réactions allergiques de l'œil 1, madarose 1, changement des paupières 1, œdème des paupières 2, ptose 3, blépharite 1, asthénopie 1, formation de croûtes 1 sur les bords des paupières 1, augmentation du larmoiement 1.

  De la part de l'organe des troubles de l'audition et du labyrinthe: la fréquence est inconnue - vertige 1, bourdonnement dans les oreilles 1.

  Du côté du cœur: la fréquence est inconnue - arrêt cardiaque 3, insuffisance cardiaque 3, insuffisance cardiaque 3, bloc AV 3, syndrome de détresse cardio-respiratoire 1, angine de poitrine 1, bradycardie 1, 3, variabilité de la fréquence cardiaque 1, arythmie 1, 3, palpitations 1, 3, tachycardie 1, augmentation de la fréquence cardiaque 1, douleur thoracique 3, œdème 3.

  Des vaisseaux: rarement - une diminution de la pression artérielle 2; fréquence inconnue - hypotension 3, hypertension 1, augmentation de la pression artérielle 2, phénomène de Raynaud 3, mains et pieds froids 3.

  Du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: rarement - toux 2; fréquence inconnue - bronchospasme 3 (principalement chez les patients ayant des antécédents de maladie bronchospastique), essoufflement 2, asthme 1, saignements de nez 2, hyperréactivité bronchique 1, irritation du larynx 1, congestion nasale 1, congestion des voies respiratoires supérieures 1, congestion des voies respiratoires post-nasales 1, éternuements 1, sensation de nez sec 1, douleur pharyngolaryngée 1, rhinorrhée 1.

  Du tractus gastro-intestinal: fréquence inconnue - vomissements 1, 3, douleur dans la cavité abdominale supérieure 1, 2, douleur abdominale 3, diarrhée 1, 2, bouche sèche 2, nausée 1, 2, œsophagite 1, dyspepsie 1, 3, gêne dans la cavité abdominale 1, gêne dans l'estomac 1, augmentation du péristaltisme 1, troubles gastro-intestinaux 1, hypesthésie et paresthésie de la cavité buccale 1, flatulence 1.

  De la part du foie et des voies biliaires: fréquence inconnue - altération de la fonction hépatique 1.

  De la part de la peau et des tissus sous-cutanés: fréquence inconnue - urticaire 1, éruption maculopapulaire 1, 3, prurit généralisé 1, raffermissement de la peau 1, dermatite 1, alopécie 2, éruption de psoriasis ou exacerbation du psoriasis 3, éruption cutanée 2, érythème 1, 2.

  Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: fréquence inconnue - myalgie 2, crampes musculaires 1, arthralgie 1, mal de dos 1, douleur dans les membres 1.

  Des reins et des voies urinaires: la fréquence est inconnue - douleur dans les reins 1, pollakiurie 1.

  Des organes génitaux et des glandes mammaires: la fréquence est inconnue - dysfonction érectile 1, dysfonction sexuelle 3, baisse de la libido 3.

  Troubles généraux: la fréquence est inconnue - douleur thoracique 2, douleur 1, fatigue 1, 2, asthénie 1, 3, malaise 1, inconfort dans la poitrine 1, sensations anormales 1, sensation d'anxiété 1, irritabilité 1, œdème périphérique 1, 3.

  Données de laboratoire et instrumentales: fréquence inconnue - augmentation du potassium dans le sang 2, augmentation de la LDH dans le sang 2.

  Description de certains effets indésirables

  La dysgueusie (goût amer ou inhabituel dans la bouche après l'instillation) est un effet indésirable systémique communément associé à l'utilisation du médicament AZARGA au cours des essais cliniques. Cela est probablement dû au brinzolamide et est causé par la pénétration de collyre dans le nasopharynx par le canal lacrymal. L'occlusion des canaux lacrymaux ou la fermeture prudente des paupières après l'instillation peuvent aider à réduire cet effet (voir «Mode d'administration et posologie»)..

  Le médicament AZARGA contient du brinzolamide, qui est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique et a une absorption systémique. Les effets du tractus gastro-intestinal, du système nerveux, du système sanguin et lymphatique, des reins et des voies urinaires, du métabolisme et de la nutrition sont principalement associés à l'effet systémique des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Des effets indésirables similaires caractéristiques des formes orales d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent être observés avec leur utilisation locale..

  Lorsqu'il est appliqué par voie topique, le timolol pénètre dans la circulation systémique, ce qui peut provoquer des réactions indésirables, similaires à celles qui se produisent avec l'administration systémique de bêtabloquants. Ces effets indésirables comprennent des réactions rencontrées avec d'autres β-bloquants sous forme de collyre.

  Les effets indésirables supplémentaires associés à l'utilisation de composants actifs individuels qui sont possibles avec l'utilisation du médicament AZARGA sont décrits ci-dessus. La fréquence des effets indésirables systémiques avec une application topique est plus faible qu'avec une administration systémique. Pour plus d'informations sur la réduction de l'absorption systémique, voir "Posologie et administration".

  1 Effets indésirables observés en monothérapie avec le brinzolamide.

  2 Effets indésirables observés lors de la prise du médicament AZARGA.

  3 Effets indésirables observés avec la monothérapie au timolol.

  Interaction

  Le médicament AZARGA contient du brinzolamide, un inhibiteur de l'anhydrase carbonique qui, lorsqu'il est appliqué par voie topique, peut être absorbé par voie systémique. Des cas de déséquilibre acide-base résultant de l'utilisation d'inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique sont décrits. La possibilité de tels troubles chez les patients utilisant le médicament AZARGA doit également être envisagée..

  L'utilisation concomitante avec des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique n'est pas recommandée, car il existe une possibilité d'augmentation des effets indésirables systémiques. Les isoenzymes du cytochrome P450 sont responsables du métabolisme du brinzolamide: CYP3A4 (principalement), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. La prudence est recommandée pour prescrire des médicaments qui inhibent l'isoenzyme CYP3A4, tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le clotrimazole, le ritonavir et la troléandomycine, en raison d'une éventuelle inhibition du métabolisme du brinzolamide par l'isoenzyme CYP3A4. La prudence s'impose lors de la co-administration d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4. Cependant, l'accumulation de brinzolamide est peu probable, car il est excrété par les reins. Le brinzolamide n'est pas un inhibiteur des isoenzymes du cytochrome P450.

  Le renforcement de l'action systémique des bêtabloquants (diminution du rythme cardiaque, dépression) peut se développer avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs du CYP2D6 (quinidine, fluoxétine, paroxétine) et de timolol.

  Il existe une probabilité d'augmenter l'effet hypotenseur et / ou le développement d'une bradycardie sévère avec l'utilisation simultanée de β-bloquants pour l'administration topique avec CCB pour l'administration orale, la guanéthidine, les β-bloquants pour l'administration orale, les antiarythmiques (y compris l'amiodarone), les glycosides digitaliques et les parasympathomimétiques.

  Les bêtabloquants peuvent réduire la réponse à l'adrénaline dans le traitement des réactions anaphylactiques. La prudence est recommandée pour prescrire le médicament aux patients ayant des antécédents d'atopie ou d'anaphylaxie (voir «Instructions spéciales»).

  Dans certains cas, l'utilisation simultanée de bêtabloquants à usage topique et d'épinéphrine (épinéphrine) peut développer une mydriase.

  L'effet sur la PIO, ou les effets connus des bêtabloquants systémiques, peut être accru si le timolol est administré à un patient recevant déjà des bêtabloquants systémiques. Ces patients doivent être étroitement surveillés..

  En cas d'utilisation avec d'autres préparations ophtalmiques locales, l'intervalle entre leur utilisation doit être d'au moins 5 minutes.

  Dosage et administration

  Localement. 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil 2 fois par jour.

  Agitez le flacon avant utilisation.

  Après avoir utilisé le médicament, il est recommandé d'appuyer légèrement un doigt sur la zone de projection des sacs lacrymaux dans le coin interne de l'œil pendant 1-2 minutes après l'instillation du médicament pour réduire le risque de développer des effets indésirables systémiques - cela réduit l'absorption systémique du médicament.

  Si la dose a été oubliée, le traitement doit être poursuivi avec la dose suivante comme prévu. La dose ne doit pas dépasser 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil 2 fois par jour.

  En cas de remplacement d'un médicament anti-glaucome par le médicament AZARGA, l'utilisation du médicament AZARGA doit être commencée le lendemain de l'annulation du médicament précédent..

  Ne touchez pas le bout du flacon compte-gouttes à aucune surface pour éviter la contamination du flacon compte-gouttes et de son contenu. Le flacon doit être refermé après chaque utilisation..

  Surdosage

  Des symptômes de surdosage de bloqueurs β-adrénergiques peuvent survenir si le médicament est pris par voie orale: bradycardie, hypotension, insuffisance cardiaque et bronchospasme.

  À la suite de l'action du brinzolamide, une violation de l'équilibre électrolytique, le développement d'une acidose et des troubles du système nerveux central peuvent survenir. Il est nécessaire de surveiller le niveau d'électrolytes dans le sérum sanguin (en particulier, la teneur en potassium) et le pH sanguin. L'hémodialyse est inefficace.

  instructions spéciales

  Le brinzolamide et le timolol peuvent subir une absorption systémique.

  Le timolol topique peut provoquer les mêmes effets indésirables du CCC et du système respiratoire, ainsi que d'autres réactions indésirables, ainsi que des β-bloquants systémiques.

  Des réactions d'hypersensibilité caractéristiques de tous les dérivés de sulfonamide peuvent se développer avec l'utilisation du médicament AZARGA en raison de l'absorption systémique. En cas de réactions indésirables graves ou d'hypersensibilité, arrêtez l'utilisation du médicament.

  Troubles cardiaques

  Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (y compris les maladies coronariennes, l'angor de Prinzmetal, l'insuffisance cardiaque) et l'hypotension, le traitement par les bêtabloquants doit être évalué de manière critique et la possibilité d'un traitement avec d'autres substances actives doit être envisagée. Des précautions doivent être prises pour surveiller les signes d'exacerbation des maladies et des effets indésirables chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires..

  Troubles vasculaires

  La prudence est de rigueur pour les patients présentant une altération / perturbation grave de la circulation périphérique (maladie de Raynaud ou syndrome de Raynaud sévère).

  Les bêtabloquants peuvent masquer les symptômes de l'hyperthyroïdie.

  Il a été rapporté que les β-bloquants augmentent la faiblesse musculaire, ce qui est observé avec certains symptômes de myasthénie grave (y compris diplopie, ptose et faiblesse générale).

  Troubles du système respiratoire

  Des réactions du système respiratoire ont été signalées, y compris la mort par bronchospasme chez des patients souffrant d'asthme bronchique après avoir pris des bêtabloquants pour application topique.

  Les inhibiteurs β-adrénergiques doivent être utilisés avec prudence chez les patients ayant une tendance à l'hypoglycémie spontanée ou chez les patients souffrant de diabète labile, car ces médicaments peuvent masquer les symptômes d'une hypoglycémie aiguë..

  Déséquilibre dans l'équilibre acido-basique

  Le développement d'un déséquilibre acide-base avec l'utilisation de formes orales d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique est décrit. Chez les patients à risque d'insuffisance rénale, le médicament doit être utilisé avec prudence en raison du risque possible d'acidose métabolique..

  Les inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique peuvent affecter la capacité à s'engager dans des activités nécessitant une attention accrue et (ou) une coordination physique chez les patients âgés. Ces phénomènes peuvent être observés, car le brinzolamide pénètre dans la circulation systémique lorsqu'il est appliqué par voie topique.

  Les patients atteints d'atopie ou de réactions anaphylactiques sévères à divers antécédents d'allergènes recevant des bêtabloquants peuvent être plus sensibles à ces allergènes et peuvent également être résistants aux doses normales d'adrénaline dans le traitement des réactions anaphylactiques.

  Détachement choroïdien

  Des cas de décollement de la choroïde de l'œil lors de l'utilisation de médicaments empêchant la formation de liquide intraoculaire (y compris le timolol, l'acétazolamide) après les opérations de filtrage sont décrits.

  L'action des β-bloquants dans la composition des préparations ophtalmiques peut bloquer l'effet systémique des β-agonistes, notamment adrénaline. L'anesthésiste doit être informé du patient prenant du timolol.

  Lors de l'utilisation du médicament AZARGA chez des patients prenant des α, β-bloquants systémiques, il est nécessaire de prendre en compte l'éventuelle amélioration mutuelle de l'action pharmacologique des médicaments à la fois par rapport aux effets systémiques connus des β-bloquants et par rapport à la réduction de la PIO. Une surveillance attentive de ces patients est nécessaire..

  L'utilisation combinée de deux bêta-bloquants locaux n'est pas recommandée. Il existe une possibilité d'effets systémiques accrus résultant de l'inhibition de l'anhydrase carbonique chez les patients prenant des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique et le médicament AZARGA. L'administration simultanée du médicament AZARGA et des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique n'est pas recommandée.

  Effets de l'organe de vision

  L'effet du brinzolamide sur la fonction de l'endothélium cornéen chez les patients souffrant de troubles cornéens (en particulier chez les patients avec un faible nombre de cellules endothéliales) n'a pas été étudié. Chez les patients portant des lentilles de contact, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état de la cornée lors de l'utilisation du brinzolamide, car Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent affecter l'hydratation de la cornée. Une surveillance attentive des patients atteints de troubles cornéens, tels que les patients atteints de diabète sucré ou de dystrophie cornéenne, est recommandée..

  Le chlorure de benzalkonium, qui fait partie du médicament AZARGA, peut provoquer une irritation des yeux, ainsi que changer la couleur des lentilles de contact souples. Le contact avec des lentilles de contact souples doit être évité..

  Avant d'utiliser le médicament, les lentilles de contact doivent être retirées et réinstallées au plus tôt 15 minutes après l'utilisation du médicament.

  AZARGA contient du chlorure de benzalkonium, qui peut provoquer une kératopathie ponctuelle et (ou) une kératopathie ulcéreuse toxique. Avec une utilisation prolongée du médicament doit surveiller attentivement l'état des patients.

  Fonction hépatique altérée

  Azarga doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère..

  Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et à contrôler les mécanismes. Le médicament AZARGA a un léger effet sur l'aptitude à conduire et à contrôler les mécanismes. Si un patient a eu une vision trouble temporaire après avoir utilisé le médicament, il n'est pas recommandé de conduire une voiture et de s'engager dans des activités qui nécessitent une attention et une réaction accrues jusqu'à ce qu'il récupère. Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent altérer la capacité à effectuer des tâches qui nécessitent une concentration et / ou une coordination.

  Formulaire de décharge

  Gouttes pour les yeux. 5 ml dans un flacon compte-gouttes en plastique "Droptainer ™". 1 fl. dans un paquet de carton.

  Fabricant

  "S.A. Alcon-Couvreur NV »/« s.a. Alcon-Couvreur n.v. ». Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgique / Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgique.

  Nom et adresse de l'entité juridique au nom de laquelle le certificat d'enregistrement a été délivré: Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Bâle, Suisse / Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Bâle, Suisse.

  Vous pouvez obtenir des informations supplémentaires sur le médicament, ainsi que des réclamations et des informations sur les événements indésirables à l'adresse suivante en Russie: Novartis Pharma LLC, 125315, Moscou, 72 Leningradsky pr-t, bldg. 3.

  Tél.: (495) 967-12-70; fax (495) 967-12-68.

  Conditions de vacances en pharmacie

  Conditions de stockage du médicament Azarga

  Garder hors de la portée des enfants.

  Durée de conservation du médicament Azarga

  Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.