Producteur du pays Azarga

Nom de la marque: Azarga

Dénomination commune internationale:

Brinzolamide + Timolol (Brinzolamidum + Timololum)

Forme posologique: collyre

Ingrédient actif: brinzolamide + timolol

Groupe pharmacothérapeutique:

antiglaucome combiné (inhibiteur de l'anhydrase carbonique + bêta-bloquant)

Propriétés pharmacologiques:

Préparation combinée antiglaucome contenant deux substances actives: le brinzolamide et le maléate de timolol, qui réduisent l'augmentation de la pression intraoculaire, principalement en réduisant la sécrétion de liquide intraoculaire, cependant, de diverses manières. L'effet combiné du brinzolamide et du timolol dépasse l'action de chaque substance séparément pour réduire la pression intraoculaire. Le brinzolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique II. L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans le corps ciliaire du globe oculaire réduit la production de liquide intraoculaire, probablement en raison d'un ralentissement de la formation d'ions bicarbonate, suivi d'une diminution du sodium et du transport des fluides. Le timolol est un bloqueur β-adrénergique non sélectif sans activité sympathomimétique, n'a pas d'effet dépressif direct sur le myocarde, n'a pas d'activité stabilisatrice de membrane. Un certain nombre d'études ont montré que l'application topique de timolol réduit la formation de liquide intraoculaire et augmente légèrement son écoulement.

Indications pour l'utilisation:

Réduction de la pression intraoculaire accrue dans le glaucome à angle ouvert et l'hypertension intraoculaire chez les patients chez qui la monothérapie était insuffisante pour réduire la pression intraoculaire.

Contre-indications:

Maladies réactives des voies respiratoires, y compris l'asthme bronchique, une histoire d'asthme bronchique, une maladie pulmonaire obstructive chronique de cours sévère; rhinite allergique sévère; bradycardie sinusale; SSSU; bloc sino-auriculaire; Degré AV bloc II-III; insuffisance cardiaque sévère; choc cardiogénique; acidose hyperchlorémique; insuffisance rénale sévère; grossesse; lactation (allaitement maternel); les enfants et les adolescents de moins de 18 ans; hypersensibilité individuelle aux composants du médicament, sulfamides ou autres bêta-bloquants.

Dosage et administration:

Le médicament est appliqué par voie topique. Agitez le flacon avant utilisation. Attribuer 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil 2 fois / jour. Après avoir utilisé le médicament, il est recommandé d'appuyer légèrement un doigt sur la zone de projection des sacs lacrymaux dans le coin interne de l'œil pendant 1-2 minutes après l'instillation du médicament pour réduire le risque de développer des effets indésirables systémiques - cela réduit l'absorption systémique du médicament. Si la dose a été oubliée, le traitement doit être poursuivi avec la dose suivante comme prévu. La dose ne doit pas dépasser 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil 2 fois / jour. Dans le cas du remplacement de tout médicament anti-glaucome par le médicament Azarga, vous devez commencer à utiliser Azarga le lendemain de l'annulation du médicament précédent. Ne touchez pas le bout du flacon compte-gouttes à aucune surface pour éviter la contamination du flacon compte-gouttes et de son contenu. Le flacon doit être refermé après chaque utilisation..

Effet secondaire:

Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés dans les essais cliniques étaient une vision trouble, une irritation des yeux, des douleurs oculaires, survenues chez environ 2 à 7% des patients. Vous trouverez ci-dessous les effets indésirables observés lors des essais cliniques du médicament Azarga et de ses composants individuels - brinzolamide et timolol. Les effets indésirables sont répertoriés en utilisant la notation de fréquence suivante: très fréquent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 à

Analogues d'azarga

Cette page fournit une liste de tous les analogues d'Azarg dans la composition et l'indication d'utilisation. Une liste d'analogues bon marché, et vous pouvez également comparer les prix dans les pharmacies.

• L'analogue le moins cher d'Azarg: le timolol
• L'analogue le plus populaire d'Azarg: Betaxolol-Solofarm
• Classification ATX: Timolol en association avec d'autres médicaments
• Ingrédients actifs / Composition: Brinzolamide, Timolol
  

Lors du calcul du coût des analogues bon marché d'Azarg, le prix minimum, qui figurait dans les listes de prix fournies par les pharmacies, a été pris en compte

Cette liste d'analogues de médicaments est basée sur les statistiques des médicaments les plus demandés

Tous les analogues d'Azarg

Analogues dans la composition et indication d'utilisation

La liste des analogues de médicaments ci-dessus, dans laquelle les substituts d'Azarga sont indiqués, est la plus appropriée car ils ont la même composition de substances actives et coïncident selon l'indication d'utilisation

Analogues par indication et mode d'utilisation

Composition différente, peut coïncider dans l'indication et la méthode d'application

Comment trouver un analogue bon marché d'un médicament coûteux ?

Pour trouver un analogue peu coûteux d'un médicament, un générique ou un synonyme, nous recommandons tout d'abord de prêter attention à la composition, à savoir aux mêmes substances actives et indications d'utilisation. Les mêmes ingrédients actifs du médicament indiqueront que le médicament est synonyme de médicament, équivalent pharmaceutique ou alternative pharmaceutique. Cependant, n'oubliez pas les composants inactifs de médicaments similaires, qui peuvent affecter la sécurité et l'efficacité. N'oubliez pas les conseils des médecins, l'automédication peut nuire à votre santé, alors consultez toujours votre médecin avant d'utiliser tout médicament..

Prix ​​Azarga

Sur les sites ci-dessous, vous pouvez trouver des prix pour Azarga et connaître la disponibilité dans une pharmacie à proximité

Instruction Azarga

INSTRUCTION
sur l'utilisation du médicament
AZARGA

Description de l'action pharmacologique
Le brinzolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique II. En raison de l'inhibition de l'anhydrase carbonique II, il y a un ralentissement de la formation d'ions bicarbonate, suivi d'une diminution du sodium et du transport des fluides, ce qui conduit à une diminution de la production de liquide intraoculaire dans le corps ciliaire de l'œil. Le résultat est une diminution de la pression intraoculaire (PIO).
Le timolol est un bloqueur non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques sans activité sympathomimétique, n'a pas d'effet dépressif direct sur le myocarde et n'a pas d'activité stabilisatrice de membrane. Lorsqu'il est appliqué par voie topique, il réduit la pression intraoculaire en réduisant la formation d'humeur aqueuse et une légère augmentation de son écoulement.
L'effet combiné du brinzolamide et du timolol dépasse l'action de chaque substance séparément.

Indications pour l'utilisation
Réduction de la pression intraoculaire accrue dans le glaucome à angle ouvert et l'hypertension intraoculaire chez les patients chez qui la monothérapie était insuffisante pour réduire la pression intraoculaire.

Formulaire de décharge
gouttes pour les yeux; flacon compte-gouttes en plastique «Drop Tainer» 5 ml, paquet de carton 1.

Pharmacocinétique
Lorsqu'il est appliqué par voie topique, le brinzolamide et le timolol pénètrent dans la circulation systémique. Le brinzolamide est absorbé dans les globules rouges en raison d'une liaison sélective principalement avec l'anhydrase carbonique II. La Cmax du brinzolamide dans les globules rouges est d'environ 18,4 μM. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 60%.
Le métabolisme du brinzolamide se produit par N-désalkylation, O-désalkylation et oxydation de la chaîne latérale N-propyle. Le principal métabolite est le N-dééthylbrinzolamide, en présence de brinzolamide, il se lie principalement à l'anhydrase carbonique I et s'accumule également dans les globules rouges. Des études in vitro montrent que le métabolisme du brinzolamide est principalement responsable de l'isoenzyme CYP3A4, ainsi que des isoenzymes CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. Le brinzolamide est excrété principalement par les reins sous forme inchangée - environ 60%. Environ 20% sont excrétés sous forme de métabolites: le principal métabolite (N-déséthylbrinzolamide) et des traces de concentrations d'autres métabolites (N-desméthoxypropyl et O-desméthyl).
La Cmax du timolol dans le plasma sanguin est d'environ 0,824 ng / ml et persiste jusqu'au seuil de détection pendant 12 heures.T1 / 2 du timolol est de 4,8 heures après l'application topique d'Azarga. Le métabolisme du timolol se produit de deux manières: avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanolamine sur le cycle thiadiazole et avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanol pour l'azote de la morpholine et d'une chaîne latérale similaire avec un groupe carbonyle lié à l'azote. Le métabolisme du timolol est principalement réalisé par l'isoenzyme CYP2D6. Le timolol et les métabolites qui en résultent sont principalement excrétés par les reins. Environ 20% du timolol est excrété sous forme inchangée, le reste - sous forme de métabolites.

Utilisation pendant la grossesse
Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Utilisation pour insuffisance rénale
Le médicament est contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min).

Contre-indications
Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation dans l'asthme bronchique et autres maladies pulmonaires obstructives chroniques sévères, l'hyperréactivité bronchique, l'insuffisance cardiaque sévère, la bradycardie sinusale, le choc cardiogénique, le degré AV bloc II-III. Les contre-indications comprennent la rhinite allergique sévère, l'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), l'hypersensibilité aux bêtabloquants, aux sulfonamides, aux composants du médicament dans leur ensemble ou séparément, également lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique. N'utilisez pas le médicament pour le glaucome à angle fermé.
Les gouttes ophtalmiques Azarg sont contre-indiquées pendant la grossesse, l'allaitement et de moins de 18 ans.

Avec prudence, Azarga est prescrit pour l'hyperthyroïdie, la circulation sanguine centrale et périphérique altérée, l'hypotension artérielle, l'angor de Prinzmetal, le diabète sucré, une tendance à l'hypoglycémie, la pseudoexfoliation ou le glaucome pigmenté (avec une surveillance constante de la pression intraoculaire). Chez les patients ayant des antécédents de réactions anaphylactiques sévères à divers allergènes, ainsi que d'atopie, tout en recevant des bêta-bloquants, une résistance aux doses habituelles d'adrénaline peut être observée dans le traitement des réactions anaphylactiques.
Avant une opération prévue sous anesthésie générale, la posologie du médicament est progressivement réduite et annulée 48 heures avant l'anesthésie.

Effets secondaires
Réactions locales: 1 à 10% des cas - vision trouble, douleur oculaire, irritation oculaire, sensation de corps étranger; 0,1 à 1% des cas - érosion cornéenne, kératite ponctuelle, syndrome de l'œil sec, écoulement oculaire, démangeaisons oculaires, blépharite, conjonctivite allergique, épanchement dans la chambre antérieure de l'œil, hyperémie conjonctivale, formation de croûtes sur les bords des paupières, asthénopie, sensation d'inconfort dans les yeux, démangeaisons, érythème des paupières, blépharite allergique.
Effets secondaires systémiques: 1-10% des cas - dysgueusie; 0,1 à 1% des cas - insomnie, diminution de la pression artérielle, maladie pulmonaire obstructive chronique, douleur dans l'oropharynx, rhinorrhée, toux, trouble de la croissance des cheveux, lichen plan.
Brinzolamide
Réactions locales: kératite, kératopathie, excavation accrue du disque optique, défaut épithélial cornéen, augmentation de la pression intraoculaire, dépôts cornéens, défauts cornéens, œdème cornéen, conjonctivite, inflammation de la glande de Meibomian, diplopie, photophobie, photopsie, diminution de l'acuité visuelle kératoconjonctivite sèche, hypesthésie oculaire, pigmentation sclérotique, kyste sous-conjonctival, larmoiement accru, déficience visuelle, gonflement des yeux, réactions allergiques oculaires, mydriase, œdème des paupières.
Effets secondaires systémiques: apathie, dépression, baisse de la libido, cauchemars, nervosité, somnolence, dysfonctionnements moteurs, amnésie, troubles de la mémoire, troubles du système nerveux central.
Traitement: rincer immédiatement les yeux à l'eau. Thérapie symptomatique et de soutien. Les électrolytes et le pH sanguin doivent être surveillés. L'hémodialyse est inefficace.

Dosage et administration
Localement. Agitez le flacon avant utilisation.
1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil 2 fois / jour.
Après avoir utilisé le médicament pour atténuer le risque de développer des effets secondaires systémiques, il est recommandé d'appuyer légèrement un doigt sur la zone de projection des sacs lacrymaux au coin interne de l'œil pendant 1 à 2 minutes après l'installation du médicament - cela réduit l'absorption systémique du médicament.
Si la dose a été oubliée, le traitement doit être poursuivi avec la dose suivante comme prévu. La dose ne doit pas dépasser 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil 2 fois / jour.
Si vous remplacez un médicament anti-glaucome par Azarga, vous devez commencer à utiliser Azarga le lendemain de l'annulation du médicament précédent.

Interactions avec d'autres médicaments
Aucune étude sur l'interaction avec d'autres médicaments n'a été menée. L'utilisation concomitante avec des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique n'est pas recommandée, car il existe une possibilité d'augmentation des effets indésirables systémiques.
Les isoenzymes du cytochrome P450 sont responsables du métabolisme du brinzolamide: CYP3A4 (principalement), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. La prudence est recommandée pour prescrire des médicaments qui inhibent l'isoenzyme CYP3A4, tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le clotrimazole, le ritonavir et la troléandomycine, en raison d'une éventuelle inhibition du métabolisme du brinzolamide. La prudence s'impose lors de la co-administration d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4. Cependant, l'accumulation de brinzolamide est peu probable, car il est excrété par les reins. Le brinzolamide n'est pas un inhibiteur des isoenzymes du cytochrome P450.
Il existe une possibilité d'augmentation de l'effet hypotenseur et / ou du développement d'une bradycardie sévère avec l'utilisation simultanée de timolol avec des inhibiteurs calciques pour l'administration orale, de la guanéthidine, des bêta-bloquants, des antiarythmiques, des glycosides cardiaques et des parasympathomimétiques.
Le développement de l'hypertension après l'annulation brutale de la clonidine peut être amélioré lors de la prise de bêta-bloquants.
Le renforcement de l'action systémique des bêta-bloquants (abaissement de la fréquence cardiaque) peut se développer avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs du CYP2D6 (quinidine, cimétidine) et de timolol.
Les bêta-bloquants peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant des médicaments antidiabétiques. Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes de l'hypoglycémie.
En cas d'utilisation avec d'autres préparations ophtalmiques locales, l'intervalle entre leur utilisation doit être d'au moins 15 minutes.

Instructions spéciales pour l'admission
Chez les patients âgés, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique administrés par voie orale peuvent affecter la capacité à s'engager dans des activités nécessitant une attention ou une coordination accrue. Cet effet doit être pris en compte lors de la prescription d'Azarga, car lorsqu'il est appliqué par voie topique, le médicament pénètre dans la circulation systémique.
Lors de l'utilisation de brinzolamide chez des patients portant des lentilles de contact, l'état de la cornée doit être surveillé, car les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent entraîner une hydratation altérée. Une surveillance attentive des patients présentant des anomalies cornéennes, un diabète sucré ou une dystrophie cornéenne est recommandée..
Le chlorure de benzalkonium, qui fait partie du médicament Azarga, peut provoquer une kératopathie ponctuelle et / ou une kératopathie ulcéreuse toxique. En cas d'utilisation prolongée du médicament, il est recommandé de surveiller attentivement les patients. Le chlorure de benzalkonium peut être absorbé par les lentilles de contact. Avant d'utiliser le médicament, les lentilles doivent être retirées et réinstallées au plus tôt 15 minutes après l'utilisation du médicament.
Ne touchez pas le bout du flacon compte-gouttes à aucune surface pour éviter la contamination du flacon compte-gouttes et de son contenu. Le flacon doit être refermé après chaque utilisation..

Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle
Après avoir utilisé le médicament, la clarté de la vision peut temporairement diminuer, et avant qu'il ne soit restauré, il n'est pas recommandé de conduire une voiture et de s'engager dans des activités qui nécessitent une attention accrue.

Conditions de stockage
À une température de 2-30 ° C.

Durée de conservation
24mois.

Appartenant à la classification ATX:
S01ED51 Timolol en association avec d'autres médicaments

Gouttes pour les yeux Azarga

Les gouttes ophtalmiques Azarga sont un exemple d'une combinaison réussie et sûre de substances médicinales en ophtalmologie. Le médicament a été développé et breveté par la société américaine Alcon (fondée en 1945).

L'étude des préparations ophtalmiques et des technologies de correction de la vision est la principale priorité de l'entreprise. En 2011, Alcon a annoncé une contribution de 5 milliards de dollars à des projets de recherche pour restaurer la vision.

Le médicament est distribué en Russie sous la licence de la société pharmaceutique Novartis Pharma, qui a fusionné en 2010 avec Alcon pour former le géant Novartis - Alcon-Couvreur

En Russie, des gouttes d'Azarg sont vendues, fabriquées par Biofarma LLC dans la région de Rostov sous licence, ou le médicament d'origine libéré en Belgique chez le fabricant s.a. Alcon-Couvreur n.v. ”à Poiss.

Structure

Brinzolamide 10 mg. Il bloque la conversion de l'acide carbonique en un atome d'hydrogène et des anions de fluide intraoculaire en «désactivant» une enzyme spéciale, l'anhydrase carbonique de type 2. Pour cette raison, il empêche l'apport osmotique de sodium par le plasma sanguin. Autrement dit, il agit comme un diurétique, inhibant la rétention d'eau dans les cavités oculaires.

Les instructions pour le médicament indiquent une longue demi-vie, jusqu'à 110 jours. Cela est dû au fait que le brinzolamide est également associé à l'anhydrase carbonique des globules rouges, dont la durée de vie est d'environ 3 mois. Cependant, ces concentrations sont négligeables et ne provoquent pratiquement aucun effet systémique. La majeure partie de la concentration est absorbée localement par les tissus de l'œil..

Timolol (maléate) 5 mg. Il appartient au groupe des bêta-bloquants non sélectifs. Son effet est associé à un ralentissement de la production de liquide dans le corps ciliaire de l'œil. L'effet de l'amélioration de la sortie n'est pas non plus exclu. Avec la monothérapie (à usage unique), elle réduit la pression intraoculaire (PIO) de 18 à 34% en dessous du niveau initial dès le premier usage. La demi-vie d'élimination est de 2,5 heures..

Le timolol est le premier bêta-bloquant approuvé aux États-Unis en 1978 contre l'augmentation de la pression intraoculaire. Des tentatives répétées ont été faites pour le combiner avec des médicaments d'une autre action. Une combinaison de brinzolamide a été obtenue expérimentalement;

Excipients (stabilisants et solvants). Il convient de noter le chlorure de benzalkonium (sous la forme d'une solution à 50%) - un conservateur qui protège le timolol de la décomposition sous l'influence du soleil. La base du solvant est de l'eau distillée..

La description

Azarga collyre est une préparation combinée contenant des substances médicinales avec divers mécanismes pour réduire la pression intraoculaire. Leur effet combiné dans l'ensemble dépasse l'effet de chaque médicament individuel. Au cours des études, il a été déterminé en comparant leur efficacité que, dans une paire, ils abaissaient la PIO de 8 à 8,7 mm Hg, tandis que chaque composant individuellement, mais à la même concentration, d'environ 5 à 5,6 mm.

Disponible en solution aqueuse dans un flacon compte-gouttes de 5 ml. Ils sont une suspension translucide de blanc ou presque blanc.

effet pharmachologique

Les gouttes ophtalmiques Azarga sont un remède efficace contre le glaucome. Le glaucome est une maladie dans laquelle la pression intraoculaire augmente dans les chambres de l'œil (avant et arrière) en raison d'un ralentissement de l'écoulement de liquide. La pression dans les deux chambres affecte la lentille et l'humeur vitrée. En conséquence, il y a une compression des vaisseaux sanguins qui alimentent la rétine et le nerf optique, provoquant leur dystrophie. La maladie menace d'affaiblir la vision, parfois de compléter la cécité.

Le mécanisme d'action de tous les médicaments antiglaucome vise à faciliter l'écoulement du liquide et à réduire sa formation.

Indications pour l'utilisation

Jusqu'à 90% des cas de glaucome appartiennent à la forme à angle ouvert; avec cette forme, la sortie de liquide des cavités oculaires n'est pas bloquée par l'iris, mais est altérée sur le plan fonctionnel, en raison de la différence de vitesse de formation et de sortie de liquide.

Contre-indications

Il existe un certain nombre de contre-indications pour les gouttes Azarg:

• Intolérance individuelle aux composants du médicament, à d'autres sulfamides (par exemple, l'antibiotique Biseptolum ou diacarbe diurétique) ou aux bêtabloquants (concor, betalokzok, egilok);
  
• Maladies des voies respiratoires associées à des spasmes réactifs des voies respiratoires au stade aigu et dans les cas graves (asthme bronchique, maladie pulmonaire obstructive, etc.). Très rarement, les bêta-bloquants, pénétrant dans le sang, provoquent une réduction des cellules musculaires lisses des bronches, ce qui rend difficile la circulation de l'air;
  
• Ralentissement de la conduction d'une impulsion cardiaque (syndrome de faiblesse des ganglions sinusaux, divers blocages, réduction prononcée du rythme cardiaque), insuffisance cardiaque sévère. L'effet de l'action systémique du bêta-bloquant peut encore ralentir le rythme;
  
• Rhinite allergique sévère;
  
• Insuffisance rénale sévère (débit de filtration glomérulaire inférieur à 30 ml / min);
  
• Diminution de l'acidité sanguine (acidose) avec un excès de chlorures (chez les patients dans un état grave);
  
• Grossesse (cependant, dans certains cas, avec la prévalence des avantages potentiels pour la mère et le faible risque pour le bébé, l'utilisation est autorisée);
  
• Période de lactation;
  
• Enfants de moins de 18 ans (aucune étude sur l'effet sur le corps des enfants n'a été réalisée).

Mode d'emploi

Les instructions pour l'utilisation des gouttes ophtalmiques Azarg recommandent d'inculquer le médicament dans le sac conjonctival (les ophtalmologistes appellent cette instillation). Cela se fait en tirant soigneusement la paupière inférieure du bord extérieur. La buse de la bouteille est équipée du système breveté Droptainer ™ - en raison de sa forme allongée allongée, elle est plus pratique que les analogues. Agitez le contenu du flacon avant utilisation jusqu'à consistance lisse..

La posologie recommandée est de 1 goutte dans chaque œil 2 fois par jour. Si vous sautez l'instillation, la dose suivante doit être instillée selon le calendrier lors de la prochaine application. Il n'est pas nécessaire de doubler la dose. Si un autre médicament a déjà été utilisé pour traiter le glaucome, avant la première utilisation du collyre Azarg, vous devrez probablement prendre une pause de 12 à 24 heures..

Le flacon compte-gouttes doit être bien fermé après chaque utilisation, ne pas toucher le nez avec des objets et des surfaces étrangers. Conserver à température ambiante, protéger de la chaleur et de la lumière directe du soleil, de la poussière. 4 semaines après ouverture de l'emballage, la solution perd son activité médicamenteuse.

Effets secondaires

Local

Assez commun. Ils sont notés de 1 à 10% des patients. Les premières minutes après l'instillation peuvent être une légère sensation de brûlure, une gêne, une sensation de corps étranger, une vision floue et floue, une rougeur de la sclérotique et des larmoiements. Les sensations passent de leur propre chef en 5-10 minutes.

Système

Ils s'expliquent par l'entrée de composants actifs dans la circulation systémique. Généralement très rare, jusqu'à 1% des patients. Brinzolamide - une réaction allergique, des étourdissements, des maux de tête, de la diarrhée, des nausées, une bouche sèche. Parfois, les patients font attention à un goût amer ou inhabituel dans la bouche après l'instillation - ce n'est pas dangereux et est probablement associé à des gouttes oculaires pénétrant dans le nasopharynx et la racine de la langue par le canal lacrymal.

Timolol - une réaction allergique, une diminution de la pression artérielle et du pouls, une arythmie, une détérioration de l'apport sanguin au cerveau, des étourdissements, des maux de tête, une faiblesse, une insomnie, une toux, un essoufflement, une suffocation, une bouche sèche, des nausées.

Le médicament doit être prescrit après avoir consulté un médecin, en tenant compte des caractéristiques individuelles du corps.

Analogues

Les analogues complets des gouttes ophtalmiques Azarg dans lesquelles le brinzolamide et le thymol sont combinés ne sont pas enregistrés en Russie. Il existe un médicament similaire, Cosopt, qui comprend le dorzolamide (également un médicament du groupe des bloqueurs de l'anhydrase carbonique) en association avec le timolol. Son prix est d'environ 80 à 100 roubles de moins, pays producteurs - France, Allemagne.

Dans certaines études, par rapport à Azarga et Cosopt, l'incidence des effets secondaires dans les gouttes d'Azarg était de 50% inférieure.

Il existe de nombreux médicaments contenant du timololol sur le marché russe - Oftan, Okamed, Timolol-Teva, TimoHEXAL, Glaumol, Timoptik, Arutimol.

Préparations contenant du brinzolamide - Azopt, Brinex-M, Brinzopt.

Le prix de détail des gouttes Azarg est de 997 à 1350 roubles. Les gouttes d'Azarg ne sont pas incluses dans la liste des médicaments vitaux, ainsi que le brinzolamide. Le système OMS prévoit la possibilité d'obtenir des recettes préférentielles pour le timolol.

Commentaires

La plupart des patients évaluent l'efficacité, la commodité et l'innocuité du médicament à 4,5-4,7 sur 5 points. Parmi les aspects négatifs, le coût élevé des gouttes est généralement noté: l'achat des deux composants séparément est moins cher. Cependant, les gouttes d'Azarga se distinguent favorablement par leur commodité - lorsque vous instillez du timolol et du brinzolamide à tour de rôle, vous devez attendre 10 minutes entre chaque instillation, ce qui n'est pas pratique pour les travailleurs et les personnes âgées qui ont souvent besoin de goutte à goutte d'autres gouttes..

Azarga: mode d'emploi

Forme posologique

Gouttes pour les yeux, suspension, 5 ml

Structure

substances actives: brinzolamide - 10 mg, maléate de timolol - 6,8 mg (équivalent au timolol - 5,0 mg),

excipients: solution de chlorure de benzalkonium à 50%, édétate disodique, chlorure de sodium, tyloxapol, mannitol, carbomère (974P), acide chlorhydrique et / ou hydroxyde de sodium (pour l'ajustement du pH), eau stérile purifiée jusqu'à 1,00 ml.

La description

Suspension homogène blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique

Médicaments pour le traitement des maladies oculaires. Médicaments anti-glaucome et myotiques. Bêtabloquants. Timolol en association avec d'autres médicaments.

Code ATX S01ED51

Propriétés pharmacologiques

Lorsqu'ils sont appliqués par voie topique, le brinzolamide et le timolol sont absorbés dans la cornée et pénètrent dans la circulation systémique. Après application du collyre Azarga®, la Cmax moyenne du timolol a été atteinte après 0,79 ± 0,45 heure. La liaison du brinzolamide aux protéines plasmatiques est modérée (environ 60%). Le brinzolamide s'accumule dans les globules rouges en raison d'un degré élevé d'affinité pour CA-II et d'un degré moindre pour CA-I. Son métabolite actif, le N-déséthyle, s'accumule également dans les globules rouges, mais en raison de son association principalement avec le CA-I. En raison de son affinité pour les érythrocytes et les tissus CA, la concentration plasmatique de brinzolamide et de métabolite est faible. En équilibre, le timolol se trouve dans le plasma humain dans les 12 heures suivant l'utilisation du collyre Azarga®.

Le métabolisme du brinzolamide se produit par N-désalkylation, O-désalkylation et oxydation de la chaîne latérale N-propyle. Le principal métabolite N-déséthylbrinzolamide, qui se forme chez l'homme, se lie également au CA-I en présence de brinzolamide et s'accumule également dans les globules rouges. Le métabolisme du timolol est réalisé principalement par l'isoenzyme CYP2D6.

Le brinzolamide est excrété principalement par les reins (environ 60%). Environ 20% de la dose est excrétée dans l'urine sous forme de métabolites, le timolol et ses métabolites étant principalement excrétés par les reins. Environ 20% du timolol est excrété sous forme inchangée dans l'urine et le reste sous forme de métabolites. La demi-vie plasmatique du timolol est de 4,8 heures après l'utilisation du collyre Azarg®.

Azarga® collyre, la suspension contient deux composants actifs: le brinzolamide et le maléate de timolol. Ces deux composants abaissent la pression intraoculaire élevée en diminuant la sécrétion de liquide intraoculaire, mais agissent par deux mécanismes d'action différents. L'effet combiné de ces deux substances actives entraîne une diminution supplémentaire de la pression intraoculaire par rapport à chacune des substances séparément.

Le brinzolamide est un puissant inhibiteur de l'anhydrase carbonique II (CA-II), la principale isoenzyme de l'œil. L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans les processus ciliaires de l'œil réduit le niveau de sécrétion de liquide intraoculaire, ralentissant vraisemblablement la formation d'ions bicarbonate avec une diminution ultérieure du niveau de sodium et de transport de liquide.

Le timolol est un bloqueur non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques sans activité sympathomimétique, n'a pas d'effet dépressif direct sur le myocarde et n'a pas d'activité stabilisatrice de membrane. Des études tonographiques et fluorophotométriques ont montré que son principal effet est de réduire la formation de liquide intraoculaire et une légère augmentation de son écoulement.

Indications pour l'utilisation

Augmentation de la pression intraoculaire chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert ou d'hypertension intraoculaire chez les patients adultes chez qui la monothérapie était insuffisante pour réduire la PIO.

Dosage et administration

Agitez le flacon avant utilisation!

Les gouttes ophtalmiques Azarga® sont instillées dans un sac conjonctival, 1 goutte 2 fois par jour dans les yeux affectés, en même temps.

Après instillation, il est recommandé d'appuyer sur le canal nasolacrymal ou de couvrir les paupières pendant 2 minutes. Cela réduit l'absorption systémique du médicament et sert à prévenir le développement de réactions systémiques indésirables..

Si la dose a été oubliée, le traitement doit être poursuivi avec la dose suivante comme prévu. La dose ne doit pas dépasser 2 gouttes par jour dans l'œil affecté (yeux).

Ne touchez pas l'extrémité de la pipette aux yeux ou à toute autre surface pour éviter la contamination du contenu du flacon..

Lorsque vous remplacez un autre médicament contre le glaucome par un collyre Azarga®, vous devez arrêter de prendre le médicament que vous remplacez et commencer à prendre Azarga® le lendemain..

Lors de l'utilisation de plusieurs préparations ophtalmiques topiques, il est nécessaire d'observer l'intervalle entre les instillations d'au moins 5 minutes.

La durée du traitement est déterminée par le médecin traitant.

Effets secondaires

- irritation des yeux: sensation de brûlure, picotements, démangeaisons, larmoiement, rougeur, douleur oculaire, hypesthésie oculaire, sensation de corps étranger dans l'œil

- kératite, kératopathie, excavation accrue / disque optique, défaut épithélial cornéen, lésion épithéliale cornéenne, augmentation de la pression intraoculaire, décollement de la choroïde, coloration de la cornée, œdème cornéen

- conjonctivite allergique, œdème conjonctival, conjonctivite, kératoconjonctivite, kyste sous-conjonctival, ptérygion

- inflammation de la glande de Meibomian

- opalescence, pigmentation sclérotique

- inconfort visuel: diminution de l'acuité visuelle, vision trouble, diplopie, photopsie

- irritation des paupières: rougeur, dermatite, gonflement des paupières

- perte des sourcils ou des cils

Lors de l'absorption des ingrédients du médicament dans de rares cas, les éléments suivants peuvent être notés:

- goût inhabituel dans la bouche (aigre ou amer) après instillation, émoussement du goût, paresthésie orale

- douleur dans le haut de l'abdomen, œsophagite, bouche sèche, nausées, vomissements, dyspepsie, diarrhée, gêne gastrique, selles fréquentes, troubles gastro-intestinaux, flatulences

- rhinopharyngite, pharyngite, sinusite, rhinite

- syndrome de détresse cardiorespiratoire, bradycardie, arythmie, palpitations, douleur thoracique, augmentation ou diminution de la pression artérielle, œdème, insuffisance cardiaque, bloc auriculo-ventriculaire

- maux de tête, vertiges, ischémie cérébrale, accident vasculaire cérébral, évanouissement, signes et symptômes accrus de myasthénie grave, paresthésie, acouphènes

- somnolence, dysfonctionnement moteur, amnésie, troubles de la mémoire, paresthésie, tremblements, hypesthésie, perte de goût, fatigue

- apathie, dépression, humeur dépressive, baisse de la libido, cauchemars, irritabilité, insomnie, dysfonction sexuelle

- bronchospasme, essoufflement, toux, mal de gorge, congestion nasale, obstruction des voies respiratoires supérieures, congestion nasale postnasale, éternuements, nez sec, saignements de nez

- douleur des membres, douleur au bas du dos, crampes musculaires, myalgie, arthralgie

- douleur rénale, pollakiurie

- hypersensibilité, réactions allergiques systémiques, urticaire, œdème de Quincke, réactions anaphylactiques, éruption cutanée localisée et généralisée, démangeaisons, sensation d'oppression cutanée, dermatite, alopécie, éruption psoriasique ou exacerbation du psoriasis

- augmentation des taux de lactate déshydrogénase dans le sang, augmentation des taux de potassium dans le sang, diminution des globules rouges, augmentation des taux de chlorure dans le sang, résultats anormaux des tests de la fonction hépatique, hypoglycémie.

Contre-indications

- hypersensibilité aux substances actives ou auxiliaires

- hypersensibilité aux autres bêtabloquants

- hypersensibilité aux sulfamides

- maladie pulmonaire obstructive sévère

- syndrome du nœud sinusal

- bloc auriculo-ventriculaire de degré II et III

- insuffisance cardiaque sévère

- rhinite allergique sévère

- insuffisance rénale sévère

Interactions médicamenteuses

Il n'y a eu aucune étude spéciale sur l'interaction du médicament Azarga avec d'autres médicaments..

Azarga® contient du brinzolamide, un inhibiteur de l'anhydrase carbonique et, malgré une application topique, est absorbé par voie systémique. Il existe des cas connus de déséquilibre acide-base avec l'administration orale d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Il est nécessaire de considérer l'interaction possible lors de la prescription du médicament Azarga®.

Peut-être un effet additif sur les effets systémiques connus de l'inhibition de l'anhydrase carbonique chez les patients recevant à la fois des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique et du brinzolamide sous forme de collyre. L'utilisation simultanée de gouttes pour les yeux contenant du brinzolamide et des inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique n'est pas recommandée.

Les isoenzymes du cytochrome P450 sont responsables du métabolisme du brinzolamide: CYP3A4 (principalement), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. On pense que les médicaments qui inhibent l'isoenzyme CYP3A4, tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le clotrimazole, le ritonavir et la troléandomycine, inhibent le métabolisme du brinzolamide. La prudence s'impose lors de la co-administration d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4. Cependant, l'accumulation de brinzolamide est peu probable car il est excrété par les reins. Le brinzolamide n'est pas un inhibiteur des isoenzymes du cytochrome P450.

Il existe un risque d'effet additif, qui peut entraîner une hypotension et / ou une bradycardie sévère, avec une utilisation ophtalmique d'un bêta-bloquant en combinaison avec l'administration orale de bloqueurs des canaux calciques, de bêta-bloquants, de médicaments antiarythmiques (y compris l'amiodarone), de glycosides cardiaques, de parasympathomimétiques ou de guanéthidine..

Les bêta-bloquants peuvent affaiblir la réponse à l'adrénaline, utilisée pour arrêter les réactions anaphylactiques. Une attention particulière doit être portée aux patients ayant des antécédents d'atopie ou de réactions anaphylactiques..

Le développement de l'hypertension après l'annulation brutale de la clonidine peut être amplifié lors de la prise de bêta-bloquants. La prudence est recommandée lors de l'utilisation de ce médicament avec la clonidine..

Des cas d'effets systémiques accrus de bêta-bloquants (diminution du rythme cardiaque, dépression) avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs du CYP2D6 (quinidine, fluoxétine, paroxétine) et de timolol ont été rapportés. Il est recommandé de prescrire le médicament avec prudence..

Les bêta-bloquants peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant des médicaments antidiabétiques. Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes de l'hypoglycémie.

Avec l'utilisation simultanée de bêtabloquants ophtalmiques avec de l'adrénaline (épinéphrine), des cas de mydriase ont parfois été signalés.

L'effet sur la pression intraoculaire ou les effets connus du bêta-blocage systémique peuvent être améliorés par l'utilisation de gouttes ophtalmiques Azarg® chez les patients prenant déjà des bêtabloquants systémiques. Il est recommandé de surveiller de près la réponse de ces patients. L'utilisation de deux bêtabloquants topiques ou de deux inhibiteurs topiques de l'anhydrase carbonique n'est pas recommandée..

instructions spéciales

Le brinzolamide et le timolol subissent une absorption systémique. En raison de la teneur en timolol, qui est un bêta-bloquant, il existe une probabilité de réactions indésirables des systèmes respiratoire et cardiovasculaire inhérentes aux bêta-bloquants systémiques. L'incidence des événements indésirables systémiques après une administration ophtalmique topique est plus faible qu'avec une administration systémique.

Le brinzolamide est un sulfonamide, des réactions d'hypersensibilité caractéristiques des sulfamides peuvent survenir. Si des signes de réactions graves ou d'hypersensibilité apparaissent, arrêtez l'utilisation du médicament.

Chez les patients souffrant de maladies cardiovasculaires (telles que les maladies coronariennes, l'angor de Prinzmetal et l'insuffisance cardiaque) et d'hypotension, le traitement par bêtabloquants doit être utilisé avec prudence. Il est conseillé d'envisager l'utilisation d'une thérapie à base d'autres substances actives. Les patients atteints de maladies cardiovasculaires doivent être surveillés pour détecter les signes de détérioration et le développement d'effets indésirables..

En raison de l'impact négatif sur le moment de l'excitation, l'utilisation de bêta-bloquants chez les patients atteints de bloc cardiaque au premier degré nécessite de la prudence.

Les patients présentant des troubles / maladies graves de la circulation périphérique (c'est-à-dire présentant des formes sévères de la maladie de Raynaud ou du syndrome de Raynaud) doivent être prescrits avec prudence..

Les bêta-bloquants peuvent masquer les signes d'hyperthyroïdie.

Les médicaments bêta-adrénergiques sont connus pour améliorer les signes de faiblesse musculaire, qui sont similaires aux symptômes de la myasthénie grave (par exemple, la diplopie, la ptose et la faiblesse générale).

Maladies respiratoires

Lors de l'utilisation du maléate de timolol, une réaction sévère des systèmes respiratoire et cardiovasculaire peut être observée, voire fatale, due à un bronchospasme chez des patients asthmatiques et moins souvent à une insuffisance cardiaque. Pour les patients atteints d'une maladie pulmonaire obstructive chronique légère ou modérée (MPOC), le médicament est prescrit avec prudence et uniquement si le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque potentiel.

Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec prudence chez les patients sujets à développer une hypoglycémie spontanée ou chez les patients atteints de diabète instable, car les bêta-bloquants peuvent masquer les signes et symptômes d'une hypoglycémie aiguë. Une surveillance continue des patients à risque de lésions cornéennes en cas de diabète est recommandée..

Troubles de l'équilibre acido-basique

Il existe des cas connus de troubles de l'équilibre acide-base lors de l'administration orale d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Il faut être prudent lors de la prescription du médicament aux patients à risque d'insuffisance rénale, en raison du risque possible de développer une acidose métabolique. S'il y a des signes de réactions graves ou d'hypersensibilité, le médicament doit être arrêté.

Avec l'utilisation de bêta-bloquants chez les patients atteints d'atopie et d'une réaction anaphylactique sévère, des antécédents de résistance aux doses habituelles d'adrénaline prescrites pendant la réaction anaphylactique peuvent être observés..

Les formes ophtalmiques de bêta-bloquants peuvent bloquer l'action des bêta-agonistes systémiques, tels que l'adrénaline. Avant la chirurgie, l'anesthésiste doit être averti que le patient utilise du timolol.

L'effet sur la pression intraoculaire ou les effets systémiques connus des bêta-bloquants peuvent être améliorés par la nomination de timolol chez les patients recevant déjà d'autres bêta-bloquants. Il est nécessaire de surveiller attentivement les réactions de ces patients. L'utilisation simultanée de deux bêtabloquants ou de deux inhibiteurs de l'anhydrase carbonique à usage topique n'est pas recommandée.

Peut-être un effet additif sur les effets systémiques connus de l'inhibition de l'anhydrase carbonique chez les patients recevant à la fois des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique et Azarga®.

Les données sur l'utilisation chez les patients atteints de glaucome à pseudo-exfoliation ou de glaucome pigmenté sont limitées. Une surveillance attentive de la pression intraoculaire chez ces patients est recommandée. L'utilisation chez les patients atteints de glaucome à angle fermé n'a pas été étudiée et n'est pas recommandée. Les préparations ophtalmiques contenant des bêta-bloquants peuvent provoquer une sécheresse oculaire. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients dont la cornée est affaiblie, par exemple avec un diabète sucré ou une dystrophie cornéenne. En raison de la présence de chlorure de benzalkonium, qui peut provoquer une kératopathie ponctuelle et / ou une kératopathie ulcéreuse toxique, une surveillance attentive est nécessaire en cas d'utilisation fréquente ou prolongée.

Grossesse, allaitement

Les gouttes ophtalmiques Azarga® sont fortement déconseillées pendant la grossesse et l'allaitement..

Usage pédiatrique

La sécurité et l'efficacité du médicament Azarga lorsqu'il est utilisé chez des patients de moins de 18 ans n'ont pas été établies, il n'est donc pas recommandé d'utiliser le médicament avant l'âge de 18 ans..

Les patients utilisant des lentilles doivent utiliser le brinzolamide avec prudence, car les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent affecter l'humidité de la cornée, et l'utilisation de lentilles dans ce cas augmente le risque de dommages cornéens.

Comme Azarga® contient du chlorure de benzalkonium, il faut s'abstenir de porter des lentilles de contact souples (hydrophiles) et les retirer pendant l'instillation. Les lentilles peuvent être portées entre l'utilisation du médicament et insérées au plus tôt 15 minutes après l'instillation. Ne pas utiliser Azargu® sur des lentilles de contact.

Surdosage

Aucun cas de surdosage avec ce médicament n'est connu. Si une quantité excessive de médicament pénètre dans les yeux, rincez-vous les yeux à grande eau tiède. En cas de surdosage du médicament Azarga, le traitement doit être symptomatique.

En cas de surdosage, de déséquilibre électrolytique, le développement d'une acidose, ainsi que des troubles du système nerveux peuvent survenir.

Traitement: Il est nécessaire de surveiller le niveau d'électrolytes sériques (en particulier le potassium), ainsi que de contrôler le pH du sang. Le timolol n'est pas dialysé.

Si pris par voie orale, les symptômes d'un surdosage dû au bêta-blocus peuvent inclure une bradycardie, une hypotension, une insuffisance cardiaque et un bronchospasme.

Formulaire de décharge et emballage

5 ml du médicament sont placés dans un flacon opaque en polyéthylène basse densité avec un bouchon doseur en polyéthylène basse densité et un bouchon en polypropylène blanc. 1 bouteille avec des instructions pour un usage médical dans l'état et les langues russes sont placées dans un paquet de carton.

Conditions de stockage

Conserver entre 4 ° C et 30 ° C.

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation

Durée de conservation après première ouverture - 4 semaines.